灯盏花素分散片制备工艺研究.doc

灯盏花素分散片制备工艺研究 宋 崎1，樊敏伟1*，王 冰1，王建新2 上海市中药研究所，上海 201203；2．复旦大学，上海 200032) 摘要：目的：制备灯盏花素分散片，确定工艺流程。方法：以崩解时限和片剂硬度为指标，采用单因素考察和实验对分散片处方进行筛选、优化。按优处方制备的可在3 min内完全崩解并且全部通过2号筛,符合《中国药典》对分散片的要求其体外溶出度明显优于普通片。该工艺可操作性强、重现性好能适工业大生产的要求Preparation Technique of Breviscapinum Dispersible Tablets SONG Qi1, FAN Min-wei1*, WANG Bing1，WANG Jian-xin2 (1.Shanghai Institute of Chinese Meteria Medica Shanghai 201203; 2. FuDan University Shanghai 200032) ABSTRACT：AIM： To establish the preparation techn of Breviscapinum dispersible tablets. METHODS：The preparat process was scanned out by single factor test and orthogonal design．A comprehensive scoring analysis was performed with disintegrating time and rigidity as the indexes. RESULTS：The optimized formulation of Breviscapinum dispersible tablets could be totally disintegrated within three minutes and crossed No.2 sieve, which subjected to the Chinese pharmacopoeia. Its in-vitro dissolubility is better than that of common tablets. CONCLUSION：The process is operative, repeatable and suitable to the batch manufactory. KEY-WORDS：breviscapinum dispersible tablets; dispersible uniformity; rigidity; disintegratitime 灯盏细辛俗称灯盏花，为菊科飞蓬属植物Erigeron breviscapus（Vant.）Hard-Mazz.的干燥全草，主要分布于我国西南地区，其性寒，味微苦、甘温辛，具有驱风散寒、活血通络止痛等功效，主要用于治疗风寒湿痹痛、中风瘫痪、胸痹心痛、牙痛和感冒等[1]。灯盏细辛中所含的有效成分主要是灯盏花素。自20世纪70年代末首次被分离得到以来，灯盏花素已被制成各种剂型应用于临床，对中风后遗症、胸痹等疗效确切，副作用少，是一种应用前景广阔的药物。然而现有的灯盏花素普通片崩解溶出差，不利于其药效的发挥。 　　分散片(dispersible tablets)是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂，有时又称水分散片(water dispersible tablets)。中药分散片是以中药提取物、中药原粉或精制中间体为原料，加上适宜辅料制成的分散片。本文以崩解时限和片剂硬度为指标，采用单因素考察和 1　材料与设备 试剂与试药：野黄芩甙对照品（中国药品生物制品检定所）；乙腈（色谱纯），其它试剂为分析纯。灯盏花素（购于上海中药二厂）；淀粉，可压淀粉，糊精，微晶纤维素（MCC）（CMC-Na）CMS-Na），交联聚乙烯吡咯烷酮（PPVP），聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，微粉硅胶，低取代羟丙基纤维素（L-HPC）均为国产药用级辅料。 仪器与设备：岛津－10A；SPD－10A紫外检测器；ZRS-8C智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；PYC-A型片剂硬度仪（上海黄海药检仪器厂）；压片机（上海天和制药机械有限公司）。 2　方法与结果 2.1 质量控制 2.1.1分散均匀度的检查：　取灯盏花素分散片2片，置水温(20±1)℃ 的100 ml3 min，应全部崩解并通过2号筛。 2.1.2崩解时限：　照2005版中华人民共和国药典崩解时限检查法(附录XII B)。 2.1.3溶出度检查：　根据本品中野黄芩苷含量计算，选择小杯法( 2005版药典二部附录　X C溶出度测定法第三法)测定灯盏花素分散片的溶