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2008 年第28 卷 有 机 化 学 Vol. 28, 2008
第6 期, 937～945 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 6, 937～945
·综述与进展·
立体选择性还原的硼试剂及其在手性药物合成中的应用
蔡正艳* 周伟澄
(上海医药工业研究院 创新药物与制药工艺国家重点实验室 上海 200437)
摘要 硼试剂在药物化学合成中广泛应用. 综述了可参与立体选择性还原反应的手性硼试剂、烷基硼试剂和硼氢化钠
衍生物在手性药物合成中的应用, 并讨论这些试剂用于工业化生产的潜力.
关键词 硼试剂; 立体选择性; 手性药物
Application of Some Boron Reagents to Stereoselective Reduction in
Synthesis of Chiral Drugs
CAI, Zheng-Yan* ZHOU, Wei-Cheng
(State Key Laboratory of New Drug Pharmaceutical Process, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry,
Shanghai 200437)
Abstract Boron reagents have been applied widely to the synthesis of chiral drugs. This paper reviews the
recent applications of chiral boron reagents, alkyl boranes and the derivatives of sodium borohydride to
chiral drug synthesis via the stereoselective reduction of ketones to chiral alcohols. The potential of these
boron reagents for industrialization is discussed.
Keywords boron reagent; stereoselectivity; chiral drug
通过硼试剂的参与, 实现特定构型手性化合物的合 1 手性硼试剂
成, 是获得高光学纯度化合物的一种重要途径. 硼试剂
参与的立体选择性还原反应已被广泛应用于手性药物 1.1 手性噁唑硼烷
及其中间体的合成中, 如目前全球年销售额达数十亿美 手性噁唑硼烷是手性氨基酸配体与硼烷形成的络
元的他汀类降血脂药物, 通过阻断胆固醇肠吸收的降血 合物, 溶解性好. 目前应用较多的是3,3-二苯基-1H,3H-
脂药依替米贝(Ezetimibe), 化疗止吐药阿瑞匹坦 四氢吡咯并[1,2-c][1.3.2]噁唑硼烷(CBS, 1)和1-甲基-3,3-
(Aprepitant), 具有抗菌和抗肿瘤作用的甾体类化合物角 二苯基-1H,3H- 四氢吡咯并[1,2-c][1.3.2] 噁唑硼烷
鲨多胺(Squalamine) 以及作用于细胞微管的新型抗肿瘤 (MeCBS, 2) (CBS 由发明人Corey, Bakshi
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