透明带多肽-三甲基壳聚糖微球的制备及性状检测.docVIP

  透明带多肽-三甲基壳聚糖微球的制备及性 状检测# 付莉1，冯卫2，崔松花1* 5 10 15 20 25 30 35 40 （1. 吉林大学第二医院，长春 130041； 2. 吉林大学第一医院，长春 130021） 摘要：目的 制备透明带多肽-三甲基壳聚糖（pZP3-TMC）微球并进行性状检测；方法 采用 离子交联法制备 pZP3-TMC 微球，纳米粒度仪测微球粒径，扫描电镜观察形态，高效液相 色谱法检测包封率及载药率，动态渗析法检测微球体外释放速度。结果 所制备的 pZP3-TMC 微球平均粒径 280.5nm，包封率为 69.20%，pZP3 载药率为 14.83%，随时间的延长，微球中 pZP3 的体外释放率逐渐增加。结论 采用离子交联法可制备形态较规则、具有较高包封率的 pZP3-TMC 微球。 关键词：妇产科学；卵巢早衰；透明带；三甲基壳聚糖 中图分类号：R711.75 Preparation and characterization of ZP3 peptides loaded trimethyl Chitosan microspheres FU Li1, FENG Wei2, CUI Songhua1 (1. Second Hospital of Jilin University, City Post Code 130041; 2. First Hospital of Jilin University, City Post Code 130021) Abstract: Objective To prepare ZP3 peptides loaded trimethyl Chitosan (pZP3-TMC) microspheres and study its characteristics. Methods pZP3-TMC microspheres were prepared by ionic cross-linking. Microspheres size were determined by nanoparticle size analyzer. Morphology of microspheres were examined by scanning electron microscope. Encapsulation efficiency and drug loading rate were examined by HPLC. Dynamic dialysis assay release rate of microspheres in vitro. Results The average microsphere size was 280.5nm, encapsulation efficiency was 69.20%, and drug loading rate was 14.83%. pZP3 in microspheres released gradually increased with time. Conclusion Regular microsphere can be prepared by ionic cross-linking, with high encapsulation efficiency of pZP3. Key words: gynecology; premature ovarian failure; zona pellucida; trimethyl Chitosan 0 引言 多肽类药物具有较高的药效和专一性，在诱导机体自身免疫调节等方面发挥了重要作 用。但多肽类药物一般需采用皮下注射的方式给药，并且由于其生物半衰期短，往往需要反 复注射，临床应用给患者带来痛苦和负担。由于多肽类药物容易被胃肠道消化液所降解、失 去药效，因此，开发多肽类药物口服给药途径，成为科研人员所面临的难题。透明带（zona pellucida, ZP）是包绕在卵母细胞和着床前受精卵表面的一层糖蛋白，具有较强的抗原性。 可分为 ZP1、ZP2 和 ZP3 三种糖蛋白，其中 ZP3 可诱导卵巢早衰（premature ovarian failure, POF）的动物模型[1]。在本研究的前期工作中发现通过应用透明带 3 多肽（peptide of zona pellucida 3, pZP3）诱导口服耐受可预防及治疗自身免疫性 POF[2]，但由于直接应用 pZP3 治 疗效果不十分理想，因此，选择合适的药物载体系统成为进一步研究的基础。三甲基壳聚糖 基金项目：高等学校博士学科点专项科研基金资助课题（编号 200801831069） 作者简介：付莉（1975-），女，副教授，主要研究方向