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第七章 抗胆碱酯酶药 第一节 胆碱酯酶 胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE） 胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织 是水解Ach所必需的酶。 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) 血浆、肝、肾、肠和神经胶质细胞 能水解其他的酯类，如琥珀胆碱。 【作用机制】 与胆碱酯酶结合牢固、水解较慢，使酶失去活性，在相应部位出现Ach堆积。 新斯的明+AchE 复合物 二甲氨基甲酰化胆碱酯酶 二甲氨基甲酸+ AchE * * 胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图 【药物分类】 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类 水解 慢！ 【药理作用】 1、对骨骼肌的兴奋作用最强 ①通过抑制胆碱酯酶活性，发挥Ach作用 ②直接兴奋骨骼肌运动终板上的NM受体 ③促进运动神经末梢释放Ach 2、对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用,能 促进胃酸分泌。 3、对心血管、眼、腺体、支气管作用较弱 （一）易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明（neostigmine） 1、重症肌无力 患者血清中存在有抗Ach的抗体，可与Ach结合，抑制其与受体的结合，发生神经肌肉传递功能障碍，出现骨骼肌进行性无力，表现为眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难，呼吸困难。 【临床应用】 2、术后腹气胀、尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化型（竞争性）肌松药和阿托品中 毒的解救。 5、青光眼 【不良反应】 副作用小：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等 胆碱能危象：短时间内反复给药，造成剂量过大。 表现：恶心、呕吐、腹痛、心动过 缓、肌震颤和无力。 【禁忌证】 机械性肠梗阻、 尿路梗塞、支气管哮喘者 毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine) 从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱， 水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色 后，疗效减弱 刺激性大。 眼内压。 【药理作用】 1、眼睛：类似于毛果芸香碱，但作用强而持久， 缩瞳，眼内压降低。调节痉挛。 2、吸收作用：在外周可产生完全类似Ach的M、N样作用。 胃肠道、支气管平滑肌：兴奋 腺体分泌：增加 心血管系统：心率先快后慢，血压先降后升 骨骼肌：引起肌束颤动 中枢：先兴奋后抑制 * * * * *
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