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PHARMACOLOGY PHARMACOLOGY 第一章 总 论 第一节 绪 言 PHARMACOLOGY 药理学的性质与地位 PHARMACOLOGY PHARMACOLOGY PHARMACOLOGY 新药开发与研究 新药的药理学研究包括临床前药理研究和临床药理研究。 新药的来源： ①分离、提取、改造动物、植物药有效成分； ②定向合成新化合物； ③内源性活性物质的模拟合成和改造； ④对已知化合物进行结构修饰 ⑤应用生物技术和基因重组方法制备。 临床前药理试验 药效学研究 一般药理学研究 药代动力学研究 新药毒理学研究 临床药理试验 Ⅰ期临床实验 Ⅱ期临床实验 Ⅲ期临床实验 Ⅳ期临床实验 上市后药物监察（PMS） 治疗药物监测（TDM） 第二节 药物效应动力学 ——药效学 PHARMACODYNAMICS药 物 作 用 药物作用（drug action） 是指药物与机体大分子间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 药物效应（Pharmacological effect）是药物作用的结果，是机体反应的表现。是药物与机体大分子相互作用引起机体生理、生化功能或形态发生的变化。 药物效应对不同脏器有其选择性。因此，药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变，功能的提高称为兴奋、亢进，功能的降低称为抑制、麻痹。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。 PHARMACOLOGDYNAMICS 药物作用的类型 1.直接作用和间接作用 直接作用（原发作用）：药物对其所接触的器官、细胞直接产生的作用。 间接作用（继发作用）：由直接作用引发的其它作用。 PHARMACOLOGDYNAMICS 2.局部作用和吸收作用 局部作用：药物吸收入血之前在用药部位产生的直接作用称局部作用。 吸收作用（全身作用）：药物在给药部位经吸收进入血液循环后，分布到体内各组织、器官内产生的作用称吸收作用。药物防治疾病所需的作用多数为此作用。 PHARMACOLOGDYNAMICS 药物作用的选择性 药物在适当剂量时对机体不同组织器官在作用性质或作用强度方面的差异称为药物作用的选择性。 与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化功能等方面的差异有关，并取决于药物与组织的亲和力和组织细胞对药物的反应性。 1.治疗作用 ⑴对因治疗（etiological treatment）用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本。 PHARMACODYNAMICS ⑵对症治疗（symptomatic treatment） 用药目的在于改善疾病症状或减轻患者痛苦称为对症治疗，或称治标。 对症治疗不能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。 PHARMACODYNAMICS ⑶补充疗法(supplementary therapy)或替代疗法(replacement therapy) 用药目的在于补充体内营养或代谢物质的不足。 PHARMACODYNAMICS２.不良反应 凡不符合用药目的并为病人带来痛苦与危害的反应统称为药物不良反应。 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药源性疾病，例如庆大霉素引起神经性耳聋，肼屈嗪引起红斑性狼疮等。 ⑴副反应（side effect）药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的、与治疗目的无关的作用称副反应（通常也称副作用）。 副反应是在常用剂量下发生的，一般不太严重，但是难以避免的。 ⑵毒性反应（toxic reaction）毒性反应是指在剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。 一般比较严重，但是可以预知也是应该避免发生的不良反应。 急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 致癌（ carcinogenesis）、致畸胎（terstogenesis）、致突变（mutagenesis）三致反应也属于毒性反应范畴。 企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。 PHARMACODYNAMICS ⑶变态反应（allergic reaction）药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应，也称过敏反应。（hypersensitiv reactio