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局部麻醉药 局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经发出的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。 【局麻作用】 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。 (2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用。 (3)局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。 (4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需剂量大 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需剂量小 交感、副交感神经对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。 在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是： 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经 【作用机制】 稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。 局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。 【吸收作用及不良反应】 当局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。 1.中枢神经系统 局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现为惊恐不安、震颤、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。 2.心血管系统 抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。 【局部麻醉方法】 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。0.5-2%丁卡因，2%-5%利多卡因。 2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉。0.25%-0.5%普鲁卡因、利多卡因 3.传导麻醉（conduction anansethesia) 将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。2%-5%普鲁卡因、2%利多卡因。 4.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia） 将药物注射到硬膜外腔，通过扩散，使神经根麻醉。 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 产科、牛难产或子宫脱时常用，2％普鲁卡因荐尾硬膜外麻醉，有利于助产和子宫恢复。 方法：将局部麻醉药注射在：患部周围、神经通路。 目的：阻断患部不良冲动向中枢传递；减轻疼痛，改善患部营养。 药物与浓度：患部封闭：用0.25-0.5%盐酸普鲁卡因；生殖股神经封闭用2-3%盐酸普鲁卡因。 【作用特点】 1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。 2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加入肾上腺素。 3.本品毒性小，安全范围大。普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性胆碱酯酶水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。 4.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。 5.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。 丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 【作用特点】 1.作用快、强、持久，用药后1~3分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2~3小时。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大10倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。 利多卡因（lidocaine,赛罗卡因） 【作用特点】 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。