石杉碱甲注射用缓释微球制备方法的比较及其体内外评价.pdfVIP

中国医药工业杂志 ChineseJournalofPharmaceuticals2009，40(6) ●’’ ’’ ’ 】 a药物制剂 i ，t‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘ 石杉碱 甲注射用缓释微球制备方法的比较及其体内外评价 潘 峰 ，陈庆华。车，包泳初 ，朱大元 ，蒋山好 (1．上海医药工业研究院，上海 200437；2．中国科学院上海药物研究所，上海 201203) 摘要：以石杉碱 甲为模型药物，制备了注射用生物降解缓释微球。对比研究了o／w型和o／o型乳化一液中干燥法制得微 球的形态、粒径和药物体内外释药情况。结果表明，oo／型乳化 ．液中干燥法更适用于制备石杉碱 甲缓释微球注射剂。 关键词：石杉碱甲；微球；突释；o／w型乳化一液中干燥法；oo／型乳化一液中干燥法 中图分类号：R944．9 文献标志码：A 文章编号：1001-8255(2009)06．0421—04 ComparativeStudyonPreparationandinvitro~invivoReleaseBehavior ofHuperzineABiodegradableSustained—releaseMicrospheresforInjection PANFeng。CHENQing—hua ，BAOYong．chu，ZHUDa．yuan，JIANGShan．hao。 ， (．ShanghaiInstituteofPharmaceuticalIndustry,Shanghai200437, 2．ShanghaiInstituteofMateriaMedicaChineseAcademyofSciences．Shanghai201203) ABSTRACT：Thebiodegradablesustained-releasemicrospheresloadedwithhuperzineAforinjectionwere preparedbyo／w andoloemulsionin—liquiddryingprocess，respectively．Thephysicochemicalpropertiesofhuperzine A—PLGA microspherespreparedbytwomethodswerecomparativelystudiedintermsofthemorphology,particlesize andthedistribution，aswellastheinvivoandinvitrodrugreleasebehavio~Theresultsshowedthatthemethodofo／o emulsionin—liquiddryingprocesshadtheadvantageinpreparingofinjectablehuperzineAmicrospheres． KeyW ords：huperzineA；microsphere；bursteffect；o／w emulsionin-liquiddryingprocess；o／oemulsionin-liquid dryingprocess 石杉碱甲 (huperzineA，1)系从石杉科植物千 评价 ]。 层塔全草中提取的生物碱，是一种强效的可逆性胆 中国药典2005年版收载了1片剂 (50u 片)、 碱酯酶抑制药，对 乙酰胆碱酯酶的抑制作用为毒扁 胶囊剂 (50 “g／粒 )和注射剂 (1ml：0．2mg)3种 豆碱 的3倍、加兰他敏的30倍 …。临床主要用于 剂型。尽管 1治疗AD疗效确切 ，但 目前常规剂型 治疗重症肌无力。1还能改善老年性记忆功能减退， 日服剂量需200～400jag，用药次数频繁，不适合 显著提高老年痴呆症 (AD)患者的记忆、认知和行 缺少 自理能力的患者，也不利于护理，且血药浓度 为