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第三十七章 抗微生物药物概论 一、化学治疗学与抗微生物药 (3) 评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95 2、抗微生物药物(antimicrobial drugs) (1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs) (2)?评价指标 a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum) 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 b. 抗菌活性 (antibacterial activity) 抑菌药与杀菌药 体外活性表达方式 最低抑菌浓度与最低杀菌浓度 二、抗菌作用机制 1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成 环丝氨酸↗ ↘ N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 ——影响胞浆膜通透性—— 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 三、耐药性(resistance) Drugs that block protein synthesis 氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程 四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合 氯霉素类 林可霉素类 通过与 50S 核糖体亚基结合 大环内酯类 耐 药 性 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。 分固有耐药和获得耐药 耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢途径 金黄色葡萄球菌 大肠杆菌 痢疾杆菌 结核杆菌 * * 成都中医药大学药理学教研室 (1) 定义 ：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细 胞所致疾病的药物治疗。 包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug) (2) 化疗目的 1. 化学治疗学(chemotherapy, 化疗) 临床价值↑ CI↑ 药物治疗效果↑ 对机体的毒性↓ 真核细胞型微生物——细胞核分化程度高，有核膜和核仁，细胞器完整。如真菌。 原核细胞型微生物——细胞核的分化较低，仅有原始核，无核膜、核仁。细胞器很不完善。DNA和RNA同时存在。这类微生物众多，有细菌、放线菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体。 非细胞型微生物——是最小的一类微生物。无典型的细胞结构，只能在活细胞内生长繁殖。核酸类型为DNA或RNA。病毒属之。 微生物的种类与分布 三型八大类 药 物 机 体 防治作用与不良反应 药效学 药动学 吸收、分布、
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