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22 8 化 学 进 展 Vol . 22 No . 8
第 卷第 期
20 10 8 PROGRESS IN CHEMISTRY Aug . ,20 10
年 月
“ ” *
点击化学 在放射性药物合成中的应用
1 ,2 1 1 1 1
王 成 王 妮 周 伟 沈玉梅 张 岚
(1. 中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心 上海 20 1800 ;
2 . 中国科学院研究生院 北京 100049 )
“ ” ,
摘 要 点击化学 是近几年发展起来的一种新的合成方法 由于其众多的优点而受到广大化学工作
者的关注, 、 、 。
并在先导化合物库的合成 蛋白质组学 生物偶联技术和生物医药等众多领域得到了飞速的发展
, , Cu + 1 ,3 - [3 + 2 ]
近来 点击化学 特别是 催化的端位炔和叠氮的 偶极 环加成反应已经应用于放射性药物的
。 “ ” 、 ;
领域 本文简要介绍了 点击化学 的概念 特点和反应机理 重点介绍了点击化学合成多种用于显影的放
,“ ” 、 、PET PET
射性示踪剂的进展 点击化学 在放射性药物的制备 标记化合物的合成 成像以及用于 成像的
18 11 99 m 188 125 111
F 、 C SPECT Tc 、 Re 、 I 、 In ;
用于 成像的 等放射性核素等方面的应用 并简要分析了该应用的发展
前景。
关键词 点击化学 放射性药物 标记化合物 PET 成像 SPET 成像
中图分类号:O62 1. 3 ;TQ6 15. 4 ;R9 14 文献标识码:A 文章编号:1005 -28 1X (20 10 )08-159 1-12
Application of “Click Chemistry ”in Synthesis of Radiopharmaceuticals
Wang Cheng 1 ,2 Wang Ni1 Zhou Wei1 Shen Yumei1 Zhang Lan 1
(1. Radiopharmaceutical Center ,Shanghai Institute of Applied Physics
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