阿比特龙醋酸酯的合成.pdfVIP

124 2013 2 化 学 试 剂 年 月 化学试剂，20 13 ，35 (2)，124 ～ 126 ;169 阿比特龙醋酸酯的合成 1 2 2 * 1 ， ， ， 安迪 李洪玉 李金岭 姜申德 (1． ， 300072 ;2 ． ， 061000) 天津大学药物科学与技术学院 天津 河北康泰药业有限公司 河北沧州 : 。 ， 摘要 研究了用于治疗去势抵抗性前列腺癌药物阿比特龙醋酸酯的制备方法 以去氢表雄酮醋酸酯为起始原料 经过烯 、Suzuki ， 72% 。 ， ， 醇酯化 偶联制得阿比特龙醋酸酯 总收率为 以去氢表雄酮为起始原料 与水合肼反应生成腙 再经碘氧化 ，Suzuki 、 ， 47% 。 ， ， 成烯碘化合物 偶联 酰化制得阿比特龙醋酸酯 总收率为 探讨了两条反应路线的条件 降低了成本 避免 ， 。 1 HNMR 。 了副产物的生成 适合工业化生产 目标产物经熔点和 确证 : ;CYP17 ; ; 关键词 阿比特龙醋酸酯 抑制剂 去势抵抗性前列腺癌 合成 中图分类号:R914. 5 文献标识码:A 文章编号:0258-3283 (2013)02-0124-03 (Abiraterone acetate ，1)， Suzuki 阿比特龙醋酸酯 化 在于关键步骤 偶联反应所需时间较长 (3 )-17-(3- )- -5 ，16- -3- (2d)， Heck 。 学名为 β 吡啶基 雄甾 二烯 醇 容易发生 偶联产生副产物 ， (Institute of Canc- 醋酸酯 最初由英国癌症研究所 阿比特龙醋酸酯对晚期去势抵抗性前列腺癌 er Research ，ICR) ， (The British ， 研发 英国技术集团 有显著的治疗效果 目前国内还没有文章报道过 Technology Group ，BTG) 。 ［8-10 ］， 提供资助和开发临床应 它的合成 本研究参考文献 分别用合成 。 (Boehringer 用 其一期临床由德国勃林格殷