环糊精及其衍生物在手性药物分离中的应用.pdfVIP

第30卷，第2期 光谱实验室 V01．30。No．2 0 Z l ChineseJournal March，201 3 3年3月 ofSpectroscopy Laboratory 环糊精及其衍生物在手性药物分离中的应用 朱链链①李静华陈志琼4 (乐山职业技术学院药学系四川省乐山市中区白塔街156号614000) n(重庆医科大学药学院重庆市渝中区医学院路1号400016) 摘要手性药物的对映体由于空间结构不同，在生物体内结合的受体不同，导致其在药理和药效上 有很大的差异，因此对手性药物进行手性拆分分析研究有着非常重要的现实意义．本文综述了2000年来 环糊精及其衍生物作为手性流动相添加剂在高效液相色谱法中分离手性药物的应用情况． 关键调环糊精；应用I手性流动相添加剂，手性药物 中田分类号：0657．7+2文献标识码：A 文章董号；1004—8138(2013)02-0649—04 1 引言 手性药物是药物研究分析中的难点和热点。生物体内存在具有手性识别能力的受体，当手性药 物的对映体与其相互作用时将产生不同的立体选择性，从而表现出不同的药理作用和药效学特征。 因此对手性药物进行手性拆分研究有着非常重要的现实意义。经典的方法如分级结晶、旋光法、酶 催化法等的重现性或者灵敏度都欠佳，色谱法主要有气相色谱法，毛细管电泳，毛细管电色谱法，高 过程中较少发生消旋化，添加剂选择的范围较宽，纯对映体易从柱后洗脱中回收，所以其应用范围 至今已有六百多种，包括有光学活性氨基酸，肽，糖类，多元酸，天然产物及医药、农药等，在药学领 离中的应用情况作一简介。 2 环糊精及其衍生物的作用特点 CD进行手性识别需要具备4个必要条件：①形成包合物；②客体分子大小与CD的空腔相匹 配；③手性中心能够与环边沿羟基形成强烈作用；④大环一侧的2，3位羟基官能团对手性识别十分 重要。为了增强CD的选择性，将CD进行衍生化是一捷径。 2．1环糊精的结构 CD是包括5个或者更多的口-D葡萄糖单元通过1，4一糖苷键结合而成的环状的非还原性的低 物质，应用范围较小,Y-CD的分子空腔虽然大，但是价格不低，也使其应用范围受到限制；伊CD的 ①联系人．手机：(0E-mail：iamaangel@163．corn 作者简介：朱链链(1986一)。女，成都市人．助教，硕士，主要从事药物分析方法的研究和应用工作． 收稿日期：8012·06—21l接受日期,2012一07·27 万方数据 光谱实验室 第30卷 分子空腔适中，且适合于许多中等大小的分子，特别是芳香族化合物的对映体的分离。但pCD也 有一个水溶性差的缺点。 H《款甜 。爻◇叉 卢?’0H 啪7＼． i HO Ho ； ● 卜“ 0HH。焱I蚱。：V’0 。。．多：I(：：a。c。I；)：j，、。H Ho√、～H Ho人T’o j＼．OLHoHHoV．ol、／0I 。兰：卜7k念。 ≯；婚≮ 盯厂＼。《√’’’0凶 图1环