CYP3A 的分子机制研究进展.pdfVIP

· · 中国药理学通报 ； （）： ( ! !#$%% ’()*(+,-,.#+(- /0--%1#$ ### E; ( ( (! = $ !#$% 的分子机制研究进展 朱 冰 周宏灏 （湖南医科大学基础与临床药理研究所，长沙 !##$%） 中国图书分类号 ； ； ； *’#+ * )!+ ,-- * )-! , * $) 氨酸、 位缬氨酸后，由于 个碱基缺失导致编码 + ) 文献标识码 文章编号 （ ） . ##’-$% ### #(’#(!’#+ 蛋白质无法正确折叠，因而 56# 酶蛋 白缺乏催化 摘要 /01). 在许多内源性及外源性化合物的氧化及还原 活性。56# 可能与 /01).! 的氧化代谢个体差异 代谢中起关键作用，对 /01). 基因表达调控的研究具有重 ［］ 有关 。与 /01).+ 相关 的 ;5. 克隆 :1/5) 和 要意义。对有关 /01). 基因表达调控的分子机制及 /01). 781 在成人肝脏中的表达具多态性，仅 # 2 = )# 2 基因突变的研究进展加 以总结，阐明 /01). 基因突变与某 的成人肝脏中有其 *5. 表达。/01).+ 是肾脏中 些疾病的相关性。 的主要 /01). 表达酶。/01).+ 基因与性别无关， 关键词 细胞色素氧化酶 ).；分子机制；基因突变 并且在体 内及体 外均 不被 外源 性物质所诱 导。 /01).+ 与 /01).! 具有相 同的底物结合特性，但 ［］ /01). 是一种重要 /01!+# 酶系，它在肝脏及 /01).+ 酶活性 比 /01).! 低 %# 2 ) 。与 /01).$ 肠道中含量丰富，属于 /01). 基因家族的 /01!+# 相关的 ;5. 克隆 768)) 主要从胚胎肝脏中分离出 酶在成人肝脏 /01!+# 酶总量中占+ 2 ，并且为肠 来，有研究表明其 *5. 在成人子宫内膜及胎盘中 道中的重要 /01!+# 酶。/01). 在外源性物质，尤 亦有表达。 其是药物代谢中起着重要作用，临床中约有 的 根据 已知 序 列 顺 序， 与 及 (# 2 /01).! /01).$ 药物包括尼菲地平、环孢菌素、咪哒唑仑等经 由 /01).! 与 /01). 的核苷酸序列分别有 -+ 2 及 /01). 代谢。/01). 也催化许多内源性物质 的代 $$ 2 的相 同，氨基酸序列有 %$ 2 及 $ 2 的相 同， ［］ 谢如睾丸酮及可的松的 (’ ’羟化代谢 。/01). 的 /01). 主要在 鼠肝中表达，提示 /01). 基因在哺 ! 基因表达存在明显的个体差异，