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中国农业科学 2011，44(24)：4999．5005
ScientiaAgriculturaSinica doi：10．3864／j．issn．0578-1752．2011．24．004
苯氧苯基取代的a一氨基酸衍生物的
合成及生物活性
方祖凯，王 勇，李俊凯，杜铁钢，兰腾芳
(长江大学农学院，长江中游湿地农业教育部工程研究中心，湖北荆州 434025)
摘要：【目的】合成肛苯氧苯基取代的 一氨基酸衍生物，并测定化合物的生物活性及其在植物体内的传导性。
【方法】通过氨基二苯醚类化合物分别与乙醛酸乙酯和丙酮酸乙酯缩合，形成 2个希夫碱化合物 (Ia-Ib)，并经
NaBH．还原，合成了5个 ^L苯氧苯基取代的 一氨基酸衍生物，以二苯醚类除草剂三氟羧草醚为对照药剂，测定化
合物对水稻幼苗根、芽的室内生物活性；以空心莲子草为试验材料，以苯氧苯基甘氨酸乙酯 (Ila)为试验药剂，
喷雾处理空心莲子草后采用HPLC法测定该化合物在植株根中的含量来判断其传导性。【结果】化合物 Ia和IIa对
水稻幼苗的根、芽的生长均具有一定的抑制作用，化合物IIb在低浓度下对水稻芽具有促进生长的作用，化合物
IIC和IId在低浓度下对水稻幼苗的根具有促进生长的作用；供试化合物在光照条件下的生物活性均比在黑暗条件
下高；利用化合物Ⅱa300mgL·的药液喷雾处理空心莲子草地上部分12h后，在其根部检测到目标化合物 (IIa)
含量为8．67mgk·g～FW。【结论】二苯醚类化合物衍生出氨基酸基团后，所得衍生物既保留了二苯醚类除草剂的需
光性除草活性特点，又增加了经由植物韧皮部向根部的传导性。
关键词：二苯醚；氨基酸衍生物；合成；生物活性；传导性
SynthesisandBiologicalActivitiesofN-phenoxy-phenyl
a-AminoAcidDerivatives
FANGZu—kai，WANGYong，LIJun—kai，DUTie—gang，LANTeng-fang
(AgriculturalSchoolYangtzeUniversity~EngineeringResearchCenterofWetlandAgricultureintheCentralYangtze,Ministryof
Education,Jingzhou434025,Hubei)
Abstract：[Objective]TheobjectiveofthisstudyistosynthesizeN-phenoxy-phenyla-aminoacidderivativesanddetermine
hteirbiologicalactivitiesnadtranslocationinplantseedlings．[Mehtod]Bycondensationreactionofhteaminodiphenylehternad
ehtylglyoxylateorehtylpyruvaterespectively，twoschiffbasecompounds(Ia-Ib)weresnyhtesized，nadreducedbyNaBI-h，five
kindsofcompounds ofN-phenoxy-phenyla-aminoacidderivativesweresnythesized．Takingtheacifuorfenas thecomparison,hteinvivo
toxicitiesofhte7kindsofcompoun ds tohtericeseedlingrootnadbudweredetermined．ThetranslocafionofhteN-phenoxy-phenyl
glycineethylester(Ⅱa)inseedlingsofAlternantheraphiloxeroides(Mart．)wasdetemr
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