实验三十二阿莫西林缓释片的制备及其释放度试验.pdfVIP

实验三十二 阿莫西林缓释片的制备及其释放度试验 一、实验目的 1．熟悉凝胶骨架型缓释片的制备方法及释药原理。 2．熟悉口服缓释片释放度的测定方法，了解凝胶骨架片的设计原理及处方筛选方法。 二、实验原理 将药物包藏于水溶性凝胶骨架中，以亲水凝胶为骨架制成的缓释片剂口服后，在胃肠道 内由于高分子聚合物遇消化液逐渐吸水膨胀，药物随亲水凝胶逐渐溶解缓慢扩散到表面而溶 于体液中。常用的亲水凝胶材料有羟丙甲纤维素、卡波普、羟丙基纤维素等。凝胶骨架材料 最常用如羟丙甲纤维素(HPMC)，其规格应在 4000cPa·s 以上，常用的 HPMC 为 K4M（4000cPa·s）、K15M（15000cPa·s）和K100M（100000cPa·s）；HPMC遇水后形 成凝胶,水溶性药物的释放速度取决于药物通过凝胶层的扩散速度，而水中溶解度小的药物 释放速度由凝胶层的逐步溶蚀速度所决定，凝胶最后完全溶解，药物全部释放，故生物利用 度高。阿莫西林为口服广谱抗生素，其普通剂型需每天服用4次，且有效血药浓度维持时间 短，本实验以羟丙甲纤维素（HPMC）、卡波沫（Carbopol974）为凝胶骨架材料制备阿莫西 林缓释片。 三、实验药品与器材 药品：阿莫西林原料（药用）；羟丙甲纤维素（HPMCK4M、K15M和K100M，）；微晶纤维 素（MCC，pH101，102）；卡波沫（Carbopol974）；乳糖、硬脂酸镁（药用）。 器材：单冲压片机；药物溶出仪；紫外分光光度仪。分析天平；托盘天平；搪瓷盘，不锈钢 筛（80目、40目和60目）；烘箱；冲头（10mm）；量筒。 四、实验内容 （一）阿莫西林凝胶骨架片的制备 1．处方筛选(200片用量) R1 用量（g） R2 用量（g） 阿莫西林 50 阿莫西林 50 HPMC K4M 10 HPMCK15M 10 乳糖 12 乳糖 12 磷酸氢钙 14 磷酸氢钙 14 2%HPMC QS 2%HPMC QS 0.4%微粉硅胶 QS 0.4%微粉硅胶 QS R3 用量（g） R4 用量（g） 阿莫西林 50 阿莫西林 50 HPMCK100M 10 Carbopol974 8 乳糖 12 乳糖 12 磷酸氢钙 14 磷酸氢钙 14 2%HPMC QS 2%HPMC QS 0.4%微粉硅胶 QS 0.4%微粉硅胶 QS 2．制备工艺 将阿莫西林按以上处方与HPMCK4M，K15M，K100M分别混匀（含 Carbopol974处方R 可采用辅料混匀后，采用直接粉末压片），依次分别加入乳糖、磷酸氢 4 钙等辅料，过40目不锈钢筛混合3～4次。用2%HPMC制软材，过16目尼龙筛制粒，置45 2 ℃～50℃烘箱中干燥3～4h，整粒，加入润滑剂压片，压力6～8kg/cm 。 （二）体外释放度试验 1．标准曲线的制备 精密称取AM对照品适量，分别用三种介质（纯化