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2010年 第 11期
第37卷 总第2l1期 WWW．gdchem．com 89
5O(一还原酶抑制剂度他雄胺的研究进展
付欢 。。，赵蓉 1，李威
(1．武汉远大制药集团，湖北 武汉 430035；2．华中科技大学 同济医学院 药学院，湖北 武汉 430030)
摘【 要】度他雄胺是一种良好的治疗 良性前列腺增生的药物，由于其疗效肯定、副作用率低等优点而备受关注。文章主要从合成方法、药理
作用、药代动力学、临床研究及应用、不良反应及药物相互作用这五个方面归纳和介绍该药的研究进展 ，为该药的进一步研究及临床应用提供
参考依据。
f关键词】度他雄胺；5ct还原酶抑制剂
[中图分类~-]TQ 【文献标识G~3IA [文章编号]l007—1865(2010)11-0089—01
ResearchProgressofa5 一reductaseInhibitor：Dutasteride
FuHuan一．ZhaoRong · LiWei
(1．WuhanGrandPharmaceuticalGroup，Wuhan430035；2．SchoolofPharmacy,TongiiMedicalCollegeof
HuazhongUniversityofScienceandTechnology,Wuhan430030．China1
Abstract：Dutasteridewasagoodmedicinefortreatingbenignprostatichyperplasia(BPH)Becauseofpositiveclinicalefficacyandlessadversereaction，it
wasgettingobtainedmoreandmoreattentionThepapcrreviewedthesyntheticmethods．pharmacologicaleffect，phannacokineticsclinicalresearch uses，ADRs
，
＆druginteractionsofdutasteride，inordertoprovidereferenceframesofritSfurtherresearchandclinicalapplication，9references
Keywords：dutasteride；5e*．reductaseinhibitor
N —
度他雄胺(Dutasteride，1)属于6一氮杂 甾体类新化合物，是 文献报道度他雄胺的合成大致有两条路线 ：--t~Reddy
由葛兰素史克(GSK)公司研制的一种同时抑制I型和 Ⅱ型5d还 以3一氧代一4一氮杂一5I【一雄 甾烷一17p一羧酸为起始原料，经脱氢、酰
。
原酶的抑制剂。该药于2003年6月获FDA批准在美国上市，为 氯化、氨化、酰胺化，得到度他雄胺。二是William13l以3．氧代
明胶软胶囊，商品名Avodart ，用于预防和治疗 良性前列腺 4-雄甾烯一17B一羧酸为原料，经氯化、酰胺化、氧化、环合、
增生(BPH)，推荐剂量为每 日1次，每次1粒(O．5mg)，该药疗效 脱氢得到度他雄胺。路线一的起始原料不易得到，路线二一开
确切、剂量小、副作用较低…
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