替米沙坦固体分散体的含量测定及表征.pdfVIP

888 JOURNALOFSOOCHOW UNIVERSITYMEDICALSCIENCEEDITION2011；31(6) 替米沙坦 固体分散体的含量测定及表征 刘 妍，曹青 日，崔京浩 (苏州大学医学部药学院 药剂学教研室，江苏苏州215123) 摘要：目的 建立替米沙坦一羟丙甲纤维素(HPMC)固体分散体 中替米沙坦含量测定的反相高效液相色谱 (RP-HPLC)法，并对其进行理化性质表征。方法 以HPMC为载体 ，采用冷冻干燥法，制备替米坦固体分散体。色 谱分析方法为PhenomenexCl8(4．6mm×250mm，5 m)色谱柱 ，流动相0．01moL／LKH2PO4(磷酸调pH至3．7) 一 乙腈 (40：60)，流速 1．0ml／min，检测波长298nm，柱温35％，进样量2O l。以x-射线衍射法(XRD)和差示扫描 量热法 (DSC)分析药物在载体中的存在状态。结果 在本色谱条件下替米沙坦与辅料及溶剂峰分离 良好，替米沙 坦在 1．0—100．0 g／ml质量浓度范围内与峰面积呈 良好的线性关系 (r=0．9999，n=8)，日内精密度试验的相对标 准偏差(RSD)为0．52％一0．72％ (n=5)，日间精密度试验的RSD为0．67％一1．79％ (n=5)，回收率为98．79％一 100．20％ (n=3)。主药在固体分散体中是以无定型或分子状态存在。结论 以HPMC为载体可以成功制备出替 米沙坦固体分散体。RP—HPLC色谱分析简便 、易行，可用于替米沙坦一HPMC固体分散体中替米沙坦的含量测定。 关键词 ：替米沙坦；固体分散体；反相高效液相色谱法；含量测定；X一射线衍射法；差示扫描量热法 中图分类号：R917 文献标识码：A 文章编号：1673—0399(2011)06—0888—04 ContentDeterminationandCharacterizationofTelmisartanSolidDispersion LIUYah，CAOQing—ri，CUIJing—hao (DeptofPharmaceutics，SchoolofPharmaceuticalScience，MedicalCollege，SoochowUniversity，Jiangsu Suzhou215123，China) Abstract：Objective ToestablishanRP—HPLCmethodfordetemrinationofdrugcontentintelmi． sa~an-HPMC soliddispersionandtoevaluatethephysic0chemicalpropertiesofsoliddispersions．M eth- ods TelmisartansoliddispersionwaspreparedbyalyophilizationmethodwithHPMCashydrophiliccar— tier．RP—HPLCanalysiswasperformedonaPhenomenexCl8column (4．6mm ×250mm，5Ixm)with mobilephaseof0．01mol／LKH2PO4(pH3．7，adjustedbyphosphoricacid)一acetonitrile(40：60)． Theflowratewas1．0ml／min．TheUVdetectorwavelengthwassetat298nm．Thecolumncompartment temperaturewassetat35~C．Theinjectionvolumewas20tx1．X-raydiffraction(XRD)anddifferential scanningcalorimeter(DSC)wasusedtodetemrinethestatusoftelmisartaninsoliddispersion．Results Ithadagoodlinearrelati