孕激素受体发挥作用的机制及其调控因素.pdfVIP

· 570· 国际妇产科学杂志 2012年 12月第 39卷第6期 JIntObstetGynecol，December2012，Vo1．39，No．6 · 综 述 · 孕激素受体发挥作用的机制及其调控因素 刘 颖综述 谢梅青审校 【摘 要】 孕激素受体对介导孕激素在组织中的生物学作用有重要作用，其是核转录调节因子，主要有2种亚 型。在胞核内孕激素受体可调节靶基因的转录，在胞质 中还能激活相关信号通路 ，共 同调节细胞的增殖和分化 。孕激 素受体功能的发挥受多种 因素调节 。包括协 同调节因子、蛋 白质翻译后修饰、受体基 因转录水平等 ，各种调控因素的 变化都会影响孕激素受体功能的正常发挥，致使其对靶器官的调控失常。 【关键词】 受体，孕酮；基因表达调控；蛋白质生物合成；信号传导；转录，遗传 TheMechanismandRegulationFactorsofProgesteroneReceptorActivationL／UYing，XIEMei—qing．Departmentof GynecologyandObstetrics，theSunYat-senMemorialHospital，SunYat-sunUniversity，Guan@hou510120，China A【bstract】Thebiologicalactionofprogesteronemediatesbyprogesteronereceptor(PR)whichisexpressedastwoiso- forms，PRA andPRB．PR isamemberofligand-activatednucleartranscriptionregulators，anditalsoca!lactivesignaling pathwaysexrta-nuclear．PRplaysanimportantroleincellproliferationanddifferentiation．There aremanyfactorsregul~ing theactivationofprogesteronereceptor，suchassynergicreug lators，post—rtanslationalmodificationsandgenetranscription． Th edisorderofPRactivationsmayleadtopathologicchangesoftragetorgans． K【eywords】Receptors，progesterone；Geneexpressionreuglation；Proteinbiosynthesis；Signaltransduction；Transcrip- tion，genetic (．， tObs~tGynecol，2012，39：570-573) 孕激素 的生物活性是 由孕激素受体 (proges． 作用。当孕激素与PR的羧基端结合后 ，致使 PR发 teronereceptor。PR)介导 的。PR是配体激活的核转 生构象变化 ，使其从分子伴侣中释放 出来 ，形成 PR 录调节因子，主要 由羧基端配体结合域、DNA结合 二聚体并移位至细胞核 ，与靶基因的孕激素反应元 域、与受体核定位有关 的铰链区，以及与转录调节有 件相结合 ，同时募集各种协 同转录因子 ，调控靶基因 关 的氨基端4部分组成。PR功能区可分为多个激活 的转录。此外 ，PR除了直接与 DNA结合参与基 因转 基因转录区和抑制基 因转录区，该功能区对 PR调 录的调节 ，还可以激活胞质内的某些信号通路 ，调节 节靶基因的转录有重要作用I1]。PR基因通过不同的 细胞的分化增殖。Boonyaratanakornkit等[2]提出，PR 启动子可转录为PRA和 PRB两个亚型，其中PRB 的氨基端包含富含脯氨酸的模体 。能与类 固醇受体 是基 因完整转录的产物 ．而PRA缺少氨基端开始的