B杂环酰胺基杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性….pdfVIP

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2017-09-13 发布于重庆
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B杂环酰胺基杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性….pdf

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V o l. 2 1 高等学校化学学报　N o. 12　 2 0 0 0 年 12 月　　　　　　　CH EM ICAL JOU RNAL O F CH IN E SE UN IV ER S IT IE S　　　　　　　　　 1844～ 1847　 7 - 杂环酰胺基- 3- 杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 1 1 1 2 2 惠新平　郝　兰　张自义　王　勤　王　芳 ( 1. 兰州大学化学化工学院, 应用有机化学国家重点实验室; 2. 兰州大学生物系, 兰州 730000) 管作武 (北京医科大学应用药物研究所, 北京 100083) 摘要　通过 2取代 1, 3, 4 二唑5硫醇 1 1 和头孢菌素母体 7 反应, 制得头孢菌素中间体 2 _ 2 , a f A CA a f 用氨噻唑肟活性酯 3 和 1芳基5甲基1 1, 2, 3三唑4甲酰氯 4 _ 4 分别和头孢菌素中间体缩合, 制得头 H a e 孢菌素新衍生物 5 _ 5 和 6 _ 6 . 新化合物的结构经 1 , 及确认. 初步体外抗菌结果表明, a b a h H NM R IR M S 头孢菌素 5 _ 5 对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性, 而 6 _ 6 对其则显示出中等程度的抑制活性. a b a h 关键词　头孢菌素; 半合成; 抗菌活性; 离心薄层层析中图分类号　 9 14　　　　文献标识码　　　　　文章编号　025 10790 (2000) R A 头孢菌素衍生物由于具有抗菌谱宽、毒性低、使用方便和对内酰胺酶稳定等优点, 迄今仍引起 [ 1～ 3 ] [4 ] 合成化学家及药物学家的极大兴趣 . 大量研究结果表明: 头孢菌素 7位RCON H 中, R 为杂环基或芳基时, 抗菌活性高; 为脂肪基时抗菌活性低. 实际上临床使用的头孢菌素大多是 3 位侧链含硫 C [ 5 ] 代杂环基, 7位含杂环基的化合