固体粉末化技术在液态油性中药中的研究与应用[J].pdfVIP

维普资讯 http:// 第 卷第 期 . , 中国 中药杂 志 年 月 , 固体粉末化技术 在液态油性中药中的研究与应用 游 剑,崔福德 ,李青坡,范玉玲 沈阳药科大学,辽宁沈阳 摘要 综述了粉末化技术在液态油性中药中的研究与运用,油性液体药物的粉末化主要有成包合技术、微 囊化技术、吸附剂吸附技术、固体脂质纳米技术等。其中包合技术应用最多,并且以 环糊精包合占较大比例。油 性中药粉末化技术在药学领域的运用中有着广阔的前景,在产业化生产与应用中有待进一步提高和发展。 关键词 油性中药;制备工艺;固体粉末化 中图分类号 文献标识码 文章编号 ? ? ? 液态油性中药以下简称油性中药包括中药挥发油和 低等问题。因此,有效地控制油性中药的稳定性、增加药物 不饱和脂肪油,主要存在于种子植物、芳香植物和动物脂肪 疗效、提高中药制剂的内在质量和外观品质是一亟待解决的 问题。 中,是古代医疗实践中使用较早的药物。《本草纲目》中就记 近年来,随着中药制剂现代化进程的推进,新的制剂技 载着世界上最早提炼、精制樟油和樟脑的详细方法。 术在中药中得到了广泛的运用,固体粉末化技术,如环糊精 油性中药在通常情况下是具有特殊而浓烈刺激或呕腻 的气味,一般可溶于浓乙醇和大多数有机溶剂,在水中溶解 及其衍生物包合、微囊化等在油性中药中得到了很好的运 度小;对空气、光线和温度的影响都较敏感,易氧化分解变 用,并取得了良好的效果,主要目的有以下几方面:增加药物 的溶解度;减少挥发油的散逸;减少或消除药物的不良气味; 质,甚至产生毒性。油性中药通常具有较强的生理活性,为 防止药物的氧化;增加药物稳定性;降低药物的毒性和副作 常见的有效成分之一。例如:薄荷油具有清?、驱风、消炎、 局麻等作用;丁香油具有局麻、止痛作用;细辛根中的挥发油 用;使液体药物固体化、便于制剂;提高油性药物的生物利用 具有镇咳、祛痰的作用;月见草油具有降血脂、降低胆固醇和 度。现将油性中药固体粉末化技术的研究进展综述如下。 形成油性中药包合物动脉粥样硬化的作用;莪术油具有抗肿瘤、抗菌、消炎、增强 利用某些具有一定大小空腔的分子将油性药物包合其 免疫功能和抑制血栓形成的作用等。 中,使其形成固体粉末,这是目前使油性中药固体化最常用 中药成药中较多含有油性成分,《中国药典 年版一 的方法。其基本原理是包合物由主分子 和客 部收载的 个中药成方及单味制剂中, %以上含有脂肪 分子 两种分子加合组成,客分子被包嵌于主 油、挥发油或挥发性成分。有 个品种的制备工艺采用水 分子的空穴结构内形成包合物。主分子具有较大的空穴结 蒸气蒸馏法提取挥发油,有 个品种采用油性中药直接人 构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊,相互之间不发生化 药;其中 个品种在制剂工艺的最后阶段将挥发油喷人干 学反应,是一种纯物理过程。包合物形成的条件,主要取决 燥颗粒中,制成颗粒剂或进一步压片; 个品种在最后阶段 于主分子和客分子的立体结构和两者的极性 。 采用兑人的工艺方法制成口服液、合剂或膏滋; 个品种制 . 环糊精及其衍生物包合物 成胶丸或滴丸。由于挥发油在常温下易挥散,在喷人或兑人 环糊精是由环糊葡萄糖基转移酶? 法工艺生产过程中易挥发损失,难以有效控制含量,并因有 与液化淀粉乳作用,生成由 个葡萄糖分子经一 , 效成分迁移易造成含量不均,而且在压片中容易出现色斑或 糖苷键连接而成的具有环状结构的糊精。 环糊精分子结构 漏油现象,致使难以制备稳定且含油率高的制剂;另外,采用 成圆筒状,内部呈疏水性,而外部呈较多亲水性,在水溶液中 压制等方法将油性中药制成软胶囊在生产中同样存在渗油、 环糊精很容易接受客分子而将吸附的水分子排挤出来,其 收率低等问题,更严重性的一点是在存放中普遍存在释放时 中间的环筒空间 . 可与多种化合物形成稳定的包合 限不合格甚至不释放的情况,在服用中也存在生物利用度较 物,为目前应用最广的包合材料;一些 环糊精衍生物 如羟 丙基. 环糊精具有更好的溶解度和更低的毒性而受到关 收稿日期 . 注。一般而言,客分子疏水性越高,水溶性越低,就越多与 通讯作者 ’崔福德, :? , ?维普资讯 http:// 第 卷第 期 中国中药杂志. . 年 月 . 环糊精相络合 。 是运用多种方法相结合考察对药物的包合效果 。 以下是利 中药油性药物 环糊精包合物的制备主要有:饱和水溶 用环糊精将一些常用中药油性药物包合固化的简要信息 。 液法、研磨法、超声波法,其中饱和水溶液法最为常用,有的 . 尿素包合物 表 部分油性药物包合固化简表 油性药物 包合分子 制备的方法 包合目的 肉桂油 肛环糊精 饱和水溶液法 降低挥发性、增加溶解度 砂仁油 一环糊精 饱和水溶液法 提高稳定性 自术挥发油