降香挥发油固体脂质纳米粒的制备.pdfVIP

维普资讯 http:// 中成 药 年 月 . . 第 卷 第 期 制 剂 降香挥发油固体脂质纳米粒的制备 韩 静 一, 唐 星 , 巴德纯.东北大学,辽宁 沈阳; .沈阳药科大学,辽宁沈阳 关键词:降香挥发油;固体脂质纳米粒;熔融.超声法;包封率 摘要:目的:开发降香挥发油的新型给药系统,提高药物利用率。方法:用熔融一超声法制备了降香挥发油固体脂质纳米 粒混悬液;用 法测定了纳米混悬液的含药量和包封率。结果:降香挥发油固体脂质纳米粒为类球形实体粒子,体 积平均粒径为 .,含药量为 , %,包封率为 . %。结论:固体脂质纳米粒作为降香挥发油的新型给药系统 具有广阔的发展前景。 中图分类号:文献标识码: 文章编号: ??? 一, , ? ., ; , : ; ; ; ?::. :? ?? ; . : ; .:. %:. %. : ? ? . 油状液体类药物尤其是中草药挥发油是医药领 的。它可提高血小板 含量,具有抑制血栓形 域用于疾病治疗的一类重要活性物质。将此类药物 成的作用 ,利用降香挥发油开发新型给药系 进一步分散后使粒径达到纳米水平,制成稳定的固 统有很高的社会和经济价值。本文以生理相容的高 体脂质纳米粒 ? 分散 熔点脂质一单硬脂酸甘油酯为骨架材料作为药物载 体,此分散体在体内的主要吸收将改为胞饮作用,并 体,以豆磷脂和泊洛沙姆 一 等为表面活性 且可提高药物的生物利用度,产生靶向效应,降低副 剂,使增加亲水性,产生“立体位阻”效应,以使 作用,提高稳定性.。同时,本研究可开发出一种 在体内达到靶向作用,提高药物疗效,降低毒 中药油状液体类提取物脂质纳米粒的通用制备技 副作用【, 。 术。 仪器与试药 研究所用降香挥发油是从豆科常绿小乔木降香 降香挥发油 自制 ,注射级豆磷脂 批号 檀.的树干和根部干燥心上海太伟药业有限公司 ,泊洛沙姆 一 材 中药降香 中,经 ,超临界萃取法提取得到., ,单 硬脂 酸甘油酯 批号 收稿日期: ? ?作者简介:韩 静 ~ ,女,辽宁人,在职博士生,副教授,研究方向:纳米技术应用,电话:?。 : 一 维普资讯 http:// 年 月 中成 药 . . 第 卷 第 期长沙市有机试剂厂 ,橙花叔醇对照液 径为 .,粒径分布见图 。可见粒径分布较 窄。 公司 ,吐温天津市博迪化工有限公 司 ,甲醇 山东禹王公司 。 一集热式恒温磁力搅拌器 巩义市英峪予 华仪器厂 ,超声细胞破碎仪. \. ,高效液相色谱仪 日本分光公 司 ,? 型表面粒径仪 上海市检测技术所检测 仪器厂 ,透射电镜 荷兰 ,激光散射粒度测定仪 中国科学院金属研究所 提供 ,葡聚糖凝胶一 , 。 实验方法. 降香挥发油一的制备 选择熔融一超声法对降香挥发油的制备工艺进 图 降香挥发油.粒度分布图 行了研究,经过单因素考察和正交试验设计优选,确 定较优制备工艺为:按处方量精密称取 . 豆磷 . 降香挥发油一的含药量测定 脂, . 泊洛沙姆 一 , . 吐温 ,在高速磁力 以降香挥发油中所含主要成分一橙花叔醇为考 搅拌条件下加入± ℃的蒸馏水中,待完全熔融 察指标 ’ ,采用 法测定降香挥发油一中 作为水相;再称取单硬脂酸甘油酯,加入到 . 橙花叔醇的含量 。研究已用同样的色谱条件测 降香挥发油中,加热熔融作为油相;将油相缓慢滴加 定了降香挥发油中橙花叔醇的含量为 . %,从 入水相中;持续搅拌后改用超声分散,室温,频率 而可确定中降香挥发油的含量。色谱条件为:~ ,超声时间 ~,即得澄明的降香挥发 色谱柱为北京迪马公司产 油一混悬液。在 密封保存,供试验用。 .,色谱柱;流动相为甲醇一水:;流 . 空白一的制备 速为 .一;检测波长;进样量 按 . 项下制备方法,不加降香挥发油,制备空,柱温为室温。用移液管吸取 样品 白脂质纳米粒混悬液。 至 量瓶中,加甲醇溶解定容,摇匀,于 静 . 降香挥发油一的形态学及粒径 止冷藏,取上清液测定制剂中含降香挥发油的 取降香挥发油一混悬液适量,加水稀释,然 量。 后滴加在覆盖碳膜的铜网上,在透射电镜下观察纳 . 降香挥发油一的包封率测定 米粒的形态,并拍摄照片,见图 。由图可见纳米粒 包封率通过葡聚糖凝胶柱层析法测定。层析条 为类球形实体粒子,且粒径均匀。 件为: ? 柱,洗脱液为蒸馏 水,流速 一,室温下层析。移取降香挥发 油一混悬液 .上柱,以柱层析条件洗脱,每 收集一次,被包封药物量应用含药量测定的 条件测定。包封率包 总 ×%。 包表示被包封药物含量, 总表示总含药量。 结果与讨论 . 降香挥发油一形态及粒径的影响因素 由透射电镜测得的粒径结果见表 ,纳米粒子 的计数分布和体积分