磷酸可待因在安伯来特IRP-69上的离子交换平衡特性研究[J].pdfVIP

离子交换与吸附, 2008, 24(1): 64 ~ 72 ION EXCHANGE AND ADSORPTION 文章编号：1001-5493(2008)01-0064-09 磷酸可待因在安伯来特IRP-69 上的离子交换平衡特性研究* 曾环想 1,2 程 刚 1 黄 凯 2 刘宏飞 1 闫志刚2 潘卫三 1,* 沈阳药科大学药学院药剂教研室 沈阳 1 , 110013 2 深圳致君制药有限公司企业技术中心，深圳 518029 摘要：采用批式离子交换法研究了磷酸可待因在安伯来特 IRP-69 上的离子交换平衡特性、动 力学及热力学特征。结果表明，在 3 个温度 (298K 、308K 和 318K) 及研究的浓度范围内，离 子交换吸附等温方程和 Freundlich 方程都能够对磷酸可待因在安伯来特 IRP-69 上的离子交换 平衡等温线进行很好的拟合，其离子交换动力学特征基本符合二级动力学方程。磷酸可待因在 安伯来特 IRP-69 上的离子交换行为的热力学参数 (∆H 、∆G、∆S) 都小于 0。在 3 个温度 (298K 、 308K 和 318K) 下，同一初始浓度 (350mmol/L) 的磷酸可待因在安伯来特 IRP-69 上的平衡交 换吸附量分别为 1.1295mmol/g、1.1203 mmol/g 和 1.1129 mmol/g。 关键词: 药物传递系统；离子交换；磷酸可待因；安伯来特 IRP-69 中图分类号：O647.3 文献标识码：A 1 前 言 离子交换树脂作为药物传递系统 ， 的有效载体，已经受到 (Drug delivery system DDS) 来自药剂学家们的高度关注[1] 。近年来，有关离子交换树脂在DDS 中的应用研究发展非常 迅速，也产生了一些重要专利。这些研究显示离子交换树脂用于 DDS 是非常适合的，包 括缓释、控释、透皮、速溶以及掩味技术等[1~4] 。离子交换树脂是一类功能高分子材料， 根据其可解离的酸性或碱性基团与荷正电或负电的药物结合形成水不溶性的药物树脂复 合物。药物与离子交换树脂之间的相互作用主要是化学上的离子交换，但也有部分是物理 吸附。药物树脂复合物在 DDS 中也正是通过离子交换和解吸附行为来提高DDS 的安全性 和有效性。 疼痛是许多疾病的常见症状，剧烈疼痛不仅使病人颇觉痛苦，而且还会引起血压降低、 呼吸衰竭，甚至导致休克而危及生命。咳嗽是呼吸系统疾病的主要症状之一，频繁剧烈的 咳嗽会影响人的休息和健康，如果长期不愈，还可能发展成肺气肿、支气管扩张及肺源性 心脏病等。磷酸可待因 (Codeine Phosphate) 是一种经典的镇痛镇咳药，主要作用于中枢神 * 收稿日期：2007 年 1 月 13 日 作者简介：曾环想(1971~), 男, 广东省人, 副主任药师, 在读博士. ** 通信联系人 E-mail：ppwwss@163.com 第 24 卷第 1 期 离 子 交 换 与 吸 附 ·65 · 经系统的阿片受体，但反复应用后易产生耐受性和成瘾性，特别是每天多次给药更容易加 剧药物耐受性和成瘾性的产生[5] 。因此，本文采用离子交换树脂安伯来特 (Amberlite) IRP-69 作为药物载体，用批式离子交换法 (Batch ion exchange reaction method) 制备了可 待因药物树脂复合物 (Codeine-Resinate) ，并研究了磷酸可待因在安伯来特 IRP-69 上的离 子交换平衡特性[6~8] 。 2 实验部分 2.1 仪器与试药 美国安捷伦高效液相色谱仪 (Agilent 1100 Series ，USA) ；日本 G