MAG3在放射性金属标记应用中的最新研究进展.pdfVIP

第27 卷 第2 期 核 技 术 Vol. 27, No.2 2004 年2 月 NUCLEAR TECHNIQUES February 2004 MAG3 在放射性金属标记应用中的最新研究进展 张秀利 汪勇先 尹端沚 李俊玲 曹金全 （中国科学院上海应用物理研究所 上海 201800 ） 99 m 摘要 综述了利用巯乙酰基三甘氨酸（MAG3 ）标记的多肽的生物学特性。经MAG3 形成的 Tc 标记物的标 记率和比放射性高，体内稳定性好，与血清蛋白的非特异性结合低；经 MAG3 形成的 186/188Re 标记物也具有 良好的体内外稳定性。 186/188 99 m 关键词 巯乙酰基三甘氨酸，生物分子， Re ， Tc 中图分类号 O615.4 巯乙酰基三甘氨酸（MAG3 ）是一种有效的双 于 99Tcm 标记的螯合剂和方法并不完全适合 功能螯合剂。MAG3 和其相关的衍生物已被用于多 186Re/188Re 标记。 克隆免疫球蛋白（HIG ）、抗体、多肽、DNA 寡核 利用双功能螯合剂进行铼和锝的放射性标记技 186 188 99 m 苷酸及肽核酸（PNA ）等的 Re 、 Re、 Tc 的 术[9, 10]可以分为两种：先标记方法和后标记方法。 放射性金属标记中。因此放射性金属标记的生物分 先标记方法：先用放射性金属标记双功能螯合 子为核医学提供了具有广阔应用前景的放射性诊断 剂MAG3 ，从而形成配合物。然后配合物经由活泼 和放射性治疗药物。 酯与蛋白质或多肽结合。这种方法的化学过程很好 1 MAG3 及其相关的衍生物 确定。然而这种方法在日常临床使用中太复杂且费 时。多步示踪合成致使发展药盒非常困难。先标 99 m 131 Tc －MAG3 最早是作为 I －邻碘马尿酸的 MAG3 可以防止金属非特异性结合，但是标记后进 替代物进行肾功能的研究[1] ，并进而成为肾显像、 行活化和与肽结合会降低纯度，增加质量控制困难。 肾功能研究的常用放射性药物[2, 3] 。在合成 MAG3 后标记方法：MAG3 先经由活泼酯或用连接剂 时，为了避免二硫键的形成，需要对其巯基进行保 结合到肽的 N 端，也可以连接到肽的侧链上形成 护，因而发展了两种常用的MAG3 的衍生物：苯甲 [11] MAG －肽的结合物 。然后标记 MAG －肽结合 3 3 [4, 5] 酰基巯乙酰基三甘氨酸（S－Bz －MAG3 ） 和乙