白蛋白结合型紫杉醇的研究进展.pdfVIP

现代肿瘤医学 2011年7月 第 l9卷第7期 MODERNONCOLOGY，Ju1．2011，VOI．19．NO．7 ．1449． 白蛋白结合型紫杉醇的研究进展 尹晓东，姚 嫱，李维廉 Researchprogressonnanoparticlealbumin——boundpaclitaxel YINXiao—dong，YAOQiang，LIWei—lian Departmentofoncology，TianjinUnionMedicalCemre．Tianjin300121，China． 【Abstract】Nanopartielealbumin—boundpaclitaxelisanovelformulationofpaelitaxelthatdoesnotrequirethesyn theticsolventcarrierusedwitllothertaxanes．Itisgivenasa30rainintravenousinfusionwihtouteorticosteroidoran- tihistaminepremedication．Itexploitsthenaturalpropertiesofalbumintoincreaseuptakeandaccumulationofpaclita- xe1inthetumorthroughgp60一mediatedendohtelial transcytosis．andinteractionwiththealbumin—bindingprotein SPARC(secretedprotein，acidicandrichincysteine)．Preelinicalmodelshaveshownthatnab—paelitaxelhasgrea- terantitumoractivitythansolvent——basedpaclitaxelandthatleadtotheclinicaltestingofnba ——paclitaxelinchemo—· hterapyonhtepatientswithmalignanttum0rs．SomeresultsaremadeUSinspiring． 【Keywords】nanoparticlealbumin—boundpaclitaxel；malingnattumom；chemotherapy Modem Oneology2011，19(07)：1449—1452 【指示性摘要】纳米颗粒 白蛋白结合型紫杉醇是一种全新剂型紫杉醇类药物，它不需要合成的溶剂作为载体， 不需要皮质类固醇或抗组胺药物等预处理，静脉滴注时间短(30rain)。白蛋 白结合型紫杉醇利用了白蛋白的 自然生物特性，通过gp一6O介导的内皮细胞跨膜转运和一种与白蛋白结合的蛋 白SPARC(一种酸性的富含 半胱氨酸的分泌蛋白)的相互作用而增加肿瘤组织对紫杉醇的摄取和蓄积，临床前模型研究证实白蛋白结合 型紫杉醇与溶剂型紫杉醇相比，抗肿瘤活性明显增强。以此为基础，近年国内外进行了一系列 白蛋白结合型 紫杉醇应用于各种恶性肿瘤化疗的临床研究，并且取得了令人鼓舞的结果。 【关键词】白蛋白结合型紫杉醇；恶性肿瘤；化疗 【中图分类号】R730．3 【文献标识码】A DOI：10．3969／j．issn．1672—4992．2011．07．66 【文章编号】1672—4992一(2011)07—1449—04 紫杉醇是一种广谱抗癌药 ，对多种恶性肿瘤如乳腺癌、 米颗粒的全新的紫杉醇制剂 。与 白蛋 白结合的紫杉醇颗 卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤等都显示出较肯定的临 粒平均直径 130nm。白蛋 白结合型紫杉醇利用 白蛋 白作为 床疗效。但临床常用的溶剂型紫杉醇高度不溶于水，均以聚 人体疏水性分子的自然载体的生物特性增加了紫杉醇在肿 氧乙烯蓖麻油和无水乙醇作为助溶剂。聚氧乙烯蓖麻油本 瘤细胞中的分布，因此不必使用合成的溶剂 。自蛋白结合 身具有生物学效应，对安全性和有效性产生影响，如严重过 型紫杉醇