聚乙基唑啉修饰超氧化物歧化酶模拟物脂质体冻干制剂的制备Δ.pdfVIP

·制剂与工艺· 聚（2-乙基-2- 唑啉）修饰超氧化物歧化酶模拟物脂质体冻干制剂的制备Δ 1＊ 1 1 1 2 3 徐 缓 ，尹朋朋 ，于 涛 ，张 伟 ，王凯乾 ，邓意辉 （1.辽宁师范大学化学化工学院，辽宁大连 116029；2. 大连富生天然药物开发有限公司，辽宁大连 116600；3.沈阳药科大学药学院，沈阳 110016） 中图分类号 R944.2 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2013）01-0057-04 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2013.01.20 摘 要 目的：制备聚（2-乙基-2- 唑啉）（PEOZ ）修饰超氧化物歧化酶（SOD）模拟物脂质体的冻干制剂。方法：通过考察预冻方 式、预冻时间、真空干燥时间及联合冻干保护剂的种类及比例等优化冻干工艺，并测定所制制剂的水化复溶时间、粒径和包封率。 结果：以10％乳糖+ 1％甘露醇+ 10％海藻糖作为联合冻干保护剂，并以外加方式加入PEOZ 修饰SOD 模拟物脂质体中，快速冷冻 5h ，真空干燥30h ，可得到外观光洁、平整的目标冻干制剂；其水化复溶时间为（10±1）s ，粒径为（159.3±10.2）nm ，包封率为 86.25％（RSD ＝3.26％，n ＝6）。结论：该优化冻干工艺质量可控，重复性好。 关键词 聚（2-乙基-2- 唑啉）；超氧化物歧化酶模拟物；脂质体；冻干保护剂；冻干制剂；包封率 Preparation of the Freeze-dried Preparation of PEOZ Modified SOD Mimics Liposomes 1 1 1 1 2 3 XU Huan ，YIN Peng-peng ，YU Tao ，ZHANG Wei ，WANG Kai-qian ，DENG Yi-hui （1.College of Chemistry and Chemical Engineering ，Liaoning Normal University ，Liaoning Dalian 116029，China ；2.Dalian Fusheng Nat- ural Medicine Development Co. ，Ltd. ，Liaoning Dalian 116600，China ；3.School of Pharmacy ，Shenyang Phar- maceutical University ，Shenyang 110016，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To prepare freeze-dried preparation of poly （2-ethyl-2-oxazoline）（PEOZ ）modified Superoxide dis- mutase （SOD）mimics liposomes. METHODS ：The freeze-dried process of liposomes was investigated by investigating pre-freezing pattern ，pre-freezing time ，vacuum drying time ，types and proportion of cryoprotectants. Re-dissolved time ，particle size and en- trapment efficiency of preparation were determined. RESULTS ：The optimal technology ：10％lactose+ 1％mannitol+ 10％treha- lose as cryoprotectants were added into PEOZ modified SOD mimics liposomes ，with rapid freezing for 5h and vacuum drying for 30 h. The lyophilized preparation was prepared with smooth and