氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究.pdfVIP

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2017-09-12 发布于重庆
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氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究.pdf

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第卷第期（）５０６厦门大学学报自然科学版Ｖｏｌ．５０Ｎｏ．６　　年月（）２０１１１１Ｎｏｖ．２０１１　ＪｏｕｒｎａｌｏｆＸｉａｍｅｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅ　　　　　ｙ ’ ｄ４Ｔ５氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究－－，１２２１２１２＊，，，，，程宏明蔡振世张冲郭剑南吴振赵玉芬　　（，，，）厦门大学化学化工学院化学生物学福建省重点实验室厦门大学医学院福建厦门１．２．３６１００５摘要：，，抗艾滋病药物ｄ４Ｔ的毒性高且不断出现耐药性现象所以通过设计ｄ４Ｔ的前药来解决这些问题成为近年来 ’ ，，研究的热点合成及表征了个氢亚磷酸酯类化合物并进行了体外代谢研究油水分配实验结果表明相对．５ｄ４Ｔ５．－－，，； ’ 于原药本身前药表现出更好的亲脂性有利于提高药物的透膜性和穿过血脑屏障的能力ｄ４Ｔ５氢亚磷酸酯类化合－－，、， ’ 物在的缓冲溶液中的稳定性最好有较高的活性体外酯酶水解血浆代谢和活性实验表明氢亚磷酸Ｈ５．５．ｄ４Ｔ５ｐ　－－，