四磺基酞菁钴合成及其与牛血清白蛋白结合作用的研究.pdfVIP

1 第2 a与nd v01F』e8b’r№uary2,，92p400㈣8 0208卷8≯22膂年 月 光Spec谱trosc学opyS光pectr谱alA分nalys析is 四磺基酞菁钴合成及其与牛血清白蛋白结合作用的研究 黄 焱1’3，徐国兴弘，彭亦如¨，翁家宝4’5 1．山东大学医学院，山东济南250012 2．福建医科大学附属第一医院，福建福州 350005 3．福建医科大学基础医学院，福建福州350004 4．福建师范大学化学与材料学院，福建福州 350007 5．中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室，福建福州 350002 摘要以高锰酸钾降解薛氏钠盐(6一羟基一p萘磺酸钠)合成4-磺基邻苯二甲酸，并以此为原料“固相熔融 二聚体形式与牛血清白蛋(BSA)结合后具有更强的光敏活性。分别采用紫外和荧光光谱分析方法准确测 L·tool～． 定了四磺基酞菁钻与BSA的结合位置数和结合常数。两种方法的结果基本一致，数量级皆为105 CoPcS4与BSA的首要结合位置为SiteI和SiteII，两种结合位置的结合能力差别不大。结果表明，CoPcS4 可与牛血清白蛋白很好地结合，白蛋白起到存储与转运作用。 关键词四磺基酞菁钴；牛血清白蛋白；竞争络合；结合常数 中图分类号：0644．1文献标识码：A 文章编号：1000-0593(2008)02-0407—05 3一磺基邻苯二甲酸单钠盐。 引 言 针对上述合成方法存在的问题，本文以高锰酸钾降解薛 氏钠盐(6一羟基一争萘磺酸钠)合成4一磺基邻苯二甲酸，并以此 磺基酞菁配合物具有良好的水溶性，作为一种有效的光 为原料“固相熔融法”合成了四磺基酞菁钴。此合成方法具有 敏剂可以在肿瘤组织中有选择性地富集，从而对恶性肿瘤起 原料易得。所得配合物组成确定，异构体少和结构明确等优 到荧光定位诊断和光动力治疗作用[1]。此外磺基酞菁还可以 点。 用于治疗HI叮21，各种原因引起的脉络膜新生血管[3]等一系 分别用荧光猝灭法和紫外光谱法测定了四磺基酞菁钻与 列非肿瘤性疾病。 牛血清白蛋白的结合常数和结合位置数，研究了它们之问的 白蛋白是血清中一种重要的蛋白，它对负电荷分子有较 相互作用。 大的亲和力，能与许多内源及外源性化合物结合，起到存储 与转运作用，因此研究磺基酞菁配合物与白蛋白的结合对阐 1仪器及试剂 明其在体内的运输、分布和代谢具有重要意义H]。 合成磺基取代酞菁金属配合物通常采用“一锅煮”的方 英国Perkin-Elmer 50紫外一可见吸收光谱仪，日本岛津公司 法，即将无取代金属酞菁与发烟硫酸直接反应，产物为含不 国瓦里安公司Cary RF 同数目磺基的酞菁金属配合物的混合物，同时还形成磺基位 540荧光分光光度计，上海雷磁仪器厂PH孓3C精密pH 于3一位或4一位的异构体。由于反应条件不易控制，反应结果 计。四磺基酞菁钴(CoPcS4)以4一磺基邻苯二甲酸为“分子碎 难以重现，给分离和纯化造成困难[51。Ali等[6’7]曾以邻苯二片”，经固相熔融法合成，产物经IR。UV／Vis，TG表征，牛 甲酸4一磺基单钠盐为原料合成得到了四磺基氯化酞菁镓四 钠盐，