头孢呋辛酯掩味颗粒剂的制备.pdfVIP

第32卷第7期 五 工 VJoL32Na7 2009年 O7月 u1． 2009 头孢呋辛酯掩味颗粒剂的制备 张 静，吴 谧，徐 彦，张 莉，张永祥 (华北制药集团新药研究开发有限责任公司，河北 石家庄 050015) 摘【 要】采用明胶作为主要掩昧材料，利用固体分散技术制备头孢呋辛酯颗粒剂，并进行掩味效果及稳定性考察。结果表 明，该制剂口感、长期稳定性良好，是理想的临床用药。 关【键词】头孢呋辛酯：明胶；掩味：颗粒剂 [中图分类号]R94 [文献标识码】A [文章编号】1003—5095(2009)07—0057-02 头孢呋辛酯 (Cefuroximeaxetil，Ceftin)系 得到的固体分散体坚硬有韧性，不易粉碎过筛。因此 第二代半合成头孢菌素，具有抗菌谱广、抗菌活性强， 加入适量乳糖作为赋形剂，使固体分散体变得质地疏 对 鼻一内酰胺酶高度稳定以及副作用较小等优点Ⅱ】， 松，便于粉碎研磨。为了加快药物释放，内加适量崩解 但是其 口感极苦，患者很难接受，直接加入矫昧剂不 剂交联羧 甲基纤维素钠。将上述原辅料制备成均匀的 能有效掩盖苦味。用明胶作为主要掩味材料，利用固 水混悬液，千燥得到固体分散体，粉碎过筛后再外加 体分散技术对其进行掩味处理，辅助加入阿斯巴甜矫 适量崩解剂交联羧甲基纤维素钠、润滑剂微粉硅胶、 味剂进一步改善 口感，制备成头孢呋辛酯颗粒剂。对 填充剂微晶纤维素PH101，外加适量矫味剂阿斯巴 该制剂进行处方筛选，工艺优化，并进行掩味效果和 甜进一步改善 口感，混合压片，粉碎过筛得到颗粒剂。 长期稳定性考察，评价其质量。 2．2 处方筛选 1 仪器与材料 头孢呋辛酯味极苦，水溶性差。影响产品质量的 ZK-82型电热真空干燥箱 (上海市实验仪器总 主要因素，一个是苦味掩味效果，另一个是体外释放 厂)；BuCHI190型 MiniSprayDryer (德 国)； 度。因此针对影响上述质量的关键点进行处方筛选， DP／30型单冲压片机 (北京国药龙立科技有限公司)； 采用真空干燥工艺制备。 AR402型粉碎机 (德国ERWEKA公司)；ZRS-8G型智 2．2．1 考察明胶用量 能溶出实验仪 (天津大学无线电厂)；DU640型紫 制备头孢呋辛酯与明胶质量比分别为 l：1、1： 外一可见分光光度计 (BeckmancoulterUSA)；3913 2、1：3、1：5、1：7的颗粒剂，按 “2．3’掩味指标考察 型恒温恒湿仪(美国FormaScientific公司)。 掩味效果，结果见表 1。随着明胶用量的增加，掩味效 头孢呋辛酯原料药 (华北制药倍达有限公司)；明 果越好。明胶用量增加，赋形剂乳糖用量也必须相应 胶 (罗赛洛广东明胶有限公司)；乳糖 (新西兰乳糖有 增加，导致颗粒剂重量增加过多，不利于患者用药。因 限公司)；交联羧 甲基纤维素纳 (荷兰AVEBEb．a．公 此暂定质量比为 l：3，再辅助外加适量矫味剂达到 司)；阿斯巴甜 (北京嘉康源)；微粉硅胶 (山东聊城)； 良好的掩味效果。 微晶纤维素PH101(常熟市药用辅料有限公司)。 表 1 不同明胶用量和矫昧剂对口感影响 2 方法与结果 2．1 处方 将明胶作为主要掩味材料，利用其掩味特性和水 溶性 ，通过固体分散技术达到对难溶性头孢呋辛 酯掩味和增溶的目的。仅用明胶作为载体，真空干燥 收【稿 日期】2009-02-27 [作者简介】张 静(1976_)，女，工程师，主要从事制剂研发