第八章 甾体激素类药物.pptVIP

结构：1.反式有效，平面结构，双键氢化无效 2.酚羟基酸性 用途：1.同雌二醇，口服有效，活性高 2.避孕药 克罗米芬 ： 治疗不孕症及增加促性腺激素的分泌。 他莫昔酚：乳腺，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌 （1）结构特点： C10-含角甲基（C19-CH3） 4-烯-3-酮结构 C17含OH或O （4）结构修饰 胃肠道不吸收，不能口服 ①C17引入α–CH3，成甲基睾丸素,位阻作用,可口服 ②C17 –OH成酯,前药,长效,丙酸睾丸素 2.雄激素构效关系： 5α-雄甾烷是雄激素的基本结构，5β-雄甾烷则无活性，说明A/B环的反式稠合是必要的。此外，甾类环的扩张或收缩都对活性带来极大的影响。 3-酮和3α-OH的引入能提高雄激素活性。C17α-OH对活性无贡献。但C17β-OH对雄激素的活性至关重要，C17β-OH的酯化物有长效作用，它进入体内经水解释放出游离的C17β-OH，这个基团是与受体相互作用的重要基团。C17α-烷基可阻止药物的代谢，故C17α-烷基化合物具有口服活性。 1.蛋白同化激素：能促进蛋白质合成代谢，减少蛋白质分解代谢，并促使肌肉发达，体重增加。 1．阻断雄激素受体的药物：氟他胺 2．雄激素生物合成抑制剂：非那利得 1．孕酮类：