钙通道阻滞药1.pptVIP

离子通道(ion channels) 离子通道(ion channels) 离子通道的分类 A 按对离子选择性 钠通道、钾通道、钙通道、氯通道 B 按通道激活方式 1. 电压门控离子通道 钠通道 钾通道 钙通道 2. 化学门控离子通道 N-型Ach门控通道、氯通道 离子通道的同源结构 钠通道（sodium channels） 均为电压门控离子通道，主要维持细胞膜 兴奋性和传导性。 分类 神经类 骨骼肌类 心肌类 心肌类 持久（慢）钠通道- 2相平台期 瞬时（快）钠通道- 0相除极化(传导性) 4相除极化(自律性) 内向钠电流（INa） 钠通道（sodium channels） ①电压依赖性及对Na＋的高度选择性 ②激活（1ms）和失活（10ms）速度快 ③有特异性激活剂BTX（树蛙毒素）和 拮抗剂TTX（河琢毒素） 钙通道（calcium channels） ? 为 [Ca2+ ]0 内流通道，调节 [Ca2+ ] i 浓度 ? 有二类： A 电压依赖钙通道： ① L型：心肌细胞兴奋时外钙内流途径 功能： 慢反应细胞0期除极，2期平台期 ② T型：分布于传导组织，调节心脏自律性 B 受体调控性钙通道 存在于细胞器，储钙释放通道 Ca2+诱发Ca2+释放 电压门控性钙通道特征 钾通道（potassium channels） 电压依赖性钾通道 1. 延迟整流钾通道（KV）: AP3期复极，外向电流 (Ik) 1）慢激活整流钾通道，电流为 （Ik s） 膜复极化 2）快激活整流钾通道，电流为 (Ik r) 3） 超快速延迟整流钾通道，电流为 ( Iku r ) 调控心房复极，与房性心律失常有关 2. 瞬时外向钾通道 电流为 IA/Ito ， AP的1期复极 3. 起搏电流 ( If ) 自律细胞的4期自动除极 窦房结、房室结和希浦系统的If之一 (决定自律性) 特点 钾和钠共同携带的内向电流 由膜的超级化激活内向整流电流 受 Adr和Ach的调节，对心率产生影响 第二节 作用于离子通道的药物 一、作用于钠通道的药物－ 钠通道阻滞药 局麻药：普鲁卡因、利多卡因 抗癫痫药： 苯妥英钠、卡马西平 Ⅰ类抗心律失常药：奎尼丁、普鲁卡因胺 作用于钾通道药物的作用及应用 1.钾通道阻滞药（PCBs）： 索他洛尔-- 抗心律失常；磺酰脲类-- 降低血糖； 2.钾通道开放药（PCOs）： 促进KATP开放，促钾外流。如尼可地尔、米诺地尔 、吡那地尔、二氮嗪 等药物。 扩张血管---高血压、心绞痛、心梗、心力衰竭等 第三节 钙通道阻滞药（钙拮抗剂）  calcium channel blockers，CCB (calcium antagonists) 一、分类 1. 1987年，WHO根据药物对钙通道的选择性 （1）选择性钙拮抗药：Ⅰ类：维拉帕米； Ⅱ类：硝苯地平； Ⅲ类：地尔硫卓类； （2）非选择性钙拮抗药： Ⅳ类：氟桂利嗪类； Ⅴ类：普尼拉明类； Ⅵ类：其他类 1.作用于钙通道的状态 1.心肌： 负性肌力：?心肌收缩力