镇静催眠抗惊厥药.pptVIP

. 　　　　　　 　　　　 　　　　 教学目标 1. 掌握地西泮的药理作用、临床应用和主要不良反应。 2. 熟悉巴比妥类药物的作用特点及硫酸镁的作用。 3. 了解水合氯醛的作用及其用途。 . 镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物。 睡眠可分两种时相： (1) 慢波睡眠时相（非快动眼睡眠） (2) 快波睡眠时相（快动眼睡眠 ） . 【分类】 1.长效类： 半衰期30hr， 如地西泮 (安定) ,氟 西泮 。 2.中效类： 半衰期6-30hr，如阿普唑仑，氯氮 卓，硝西泮，氟硝西泮，艾司唑仑 。 3.短效类： 半衰期6hr)，如三唑仑 ． . 【体内过程】 １．口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不规则. 　２．血浆蛋白结合率高，其中地西泮结合率高达 99%。脂溶性高，易进入脑组织, 　３．主要经肝代谢，很多中间代谢产物都具药理 活性，且半衰期比母体药物长，连续用药易 蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。 . 【作用和临床应用】 　 1.抗焦虑：低于镇静剂量时发生.用于焦虑症. 　 2.镇静催眠　 　　特点： 　　 ⑴ 起效快 　 ⑵ 对REMS影响小，不导致停药困难 ⑶ 治疗指数高，安全范围大 　　 用途：各种失眠（首选）; 麻醉前给药等． . 3.抗惊厥,抗颠痫 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。首选地西泮和三唑仑。 癫痫持续状态的首选药 4.中枢性肌松作用 中枢（脑血管意外、脊髓损伤等）或局部病变引起的肌肉强直及痉挛。 抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元的转递有关． . 【不良反应】 　1．中枢神经反应：治疗量毒性小,出现思睡,乏 力等,大剂量出现共济失调。 　2．呼吸循环抑制：.静注宜缓慢。 　3．耐受性与依赖性：长期用时发生。 　4．致畸：妊娠前三个月妇女禁用。 　5．急性中毒：可致昏迷和呼吸抑制，但安全范 围大，严重后果少。 . 【药物分类】 长效类： 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8h。 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6h。 短效类： 司可巴比妥、海索比妥,2-3h。 超短效类：硫喷妥钠, 2h。 . 【体内过程】 1.易吸收、易分布，与药物脂溶性成正比。硫喷 妥钠i.v.可立即奏效，但很快出现再分布。 2.脂溶性高的在肝脏代谢，持续时间短；脂溶性 低的以原形从肾脏排泄。 3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄 . 【药理作用】 巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。 1. 镇静、催眠作用 特点: ⑴ 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象。 ⑵不易唤醒，有后遗反应。 ⑶成瘾性，耐受性较大。 ⑷可引起麻醉。 ⑸毒性大，安全范围小。 . 2. 抗惊厥、抗癫痫 3. 麻醉和麻醉前给药 ⑴ 麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠。 ⑵ 麻醉前给药：常用苯巴比妥。 . 【不良反应】 1．后遗效应：次晨出现头昏、乏力、精神不振、 嗜睡等后遗反应。 2．耐受性和依赖性： 停药后出现戒断症状， 3．少数人出现皮疹，血管神经性水肿。 . 4．急性中毒 表现:中枢抑制,呼吸,循环衰竭。 解救: ⑴排除毒物 ①洗胃。 ②阻止吸收: 导泻。 ③促进排泄: 利尿、NaHCO3碱化尿液。 ④血透。 ⑵支持对症治疗：吸O2，输液，升压药等。 . 水合氯醛 【特点】 1．快、强、久：15分钟起效,维持6～8小时. 2．醒后无后遗作用,大剂量有抗惊厥作用. 3．刺激性大: 稀释成10%口服. 4．耐受性及成瘾性: 久用. 5．大剂量抑制心、肝、肾、呼吸功能. 【临床应用】 镇静、催眠、抗惊厥． . 　　　　　 　　　　　　　硫酸镁 【作用临床应用】 　1.导泻作用：口服产生容积性导泻。 　2.利胆作用