T614衍生物的合成和阿司匹林及其衍生物的糖基化结构修饰研究.pdf

硕士论文T614衍生物的合成和阿司匹林及其衍生物的糖基化结构修饰研究 摘要 本论文由两部分组成，即T614衍生物的合成和阿司匹林及其衍生物的糖基化结 构修饰研究。 概述了非甾体抗炎药环氧酶一2抑制剂的研究进展，设计以B一萘酚烃化、氨基对 甲苯磺酰化及苯环乙酰化对T614的中间体进行结构修饰，合成出了1个T614衍生 物及16个中间体侧链修饰物，为寻找具有优化活性的先导物进行了探索性研究。 论文首先实验打通了合成T614衍生物的路线，由4．氯．3．硝基茴香醚出发经过七 步全合成反应得到最终产品——3一甲酰胺基一6一苯氧基。7一对甲苯磺酰胺基苯并吡喃 酮，在参考原始文献的基础上作出了出色的改进和创新，获得成功。 为对阿司匹林类化合物的结构及活性进行改造和优化，本论文采用乙酰基保护 的溴代葡萄糖和水杨酸及其衍生物在相转移催化剂作用下反应，制得的糖苷再经乙酰 化或催化氢化后乙酰化和脱乙酰化，实验合成了8个阿司匹林及其衍生物的葡萄糖基 化修饰物及天然产物水杨苷。实验方法简便、重现性好，收率高，有较大实用价值。 对上述化合物利用高效液相色谱分析了纯度，并经红外光谱、核磁共振谱、质谱 表征和结构确证。 关键词：环氧酶一2，T614，合成，结构修饰，对甲苯磺酰化，阿司匹林，相转移催化， 糖基化 硕士论文 T614衍生物的合成和阿司匹林及其衍生物的糖基化结构修饰研究 Abstract Thisthesis oftwo ofT614’Sderivativesandstudies consistedsections，the synthesis in onthestructure anditsderivatives modifyingofAspirin carbohydrate． At the inresearchoftheNon—steroidal thisarticlewe summarized brieny progress onthestructure Anti—inflammatory inhibitors，designed Drugs—Cyclooxygenase一2 of andbenzol T614 acetylation， modifyingbyp-naphtholalkylation，anminotosylation ofT614and16lateral—chainedstructuremodified onederivative mainlyprepared ofits researchhadbeendoneinorderto intermediates，the compoundsparted exploratory searchafterthe activities． lead possessingimprovedbiological compounds Thenovel for o