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- 26 - 肿瘤药学2014年2月第4卷第1期 Anti-tumor Pharmacy, February 2014, Vol. 4, No. 1
●基础研究●
两种新型西地那非同系物对MCF-7/ADR细胞对
阿霉素耐药的影响★
1 2 2 2 2 2 2 2 2* 2*
黄海波，季 恒 ，葛如意 ，吴 冰 ，梁英杰，周俊立 ，李晓华 ，林海逢 ，汪保国 ，陈思东
（广东药学院 药学院； 公共卫生学院，广东 广州，510310)1 2
摘要：目的 探讨两种新型西地那非同系物对人乳腺癌MCF-7/ADR细胞耐阿霉素的逆转作用。方法
采用GENMED磷酸二酯酶5（PDE5）活性酶测定试剂盒检测两种同系物对5型磷酸二酯酶（PDE5）的抑制作用，
用MTT法检测西地那非、西地那非同系物、阿霉素以及西地那非同系物与阿霉素联合作用对人乳腺癌耐药细
胞MCF-7/ADR和敏感株MCF-7的抑制率及IC 值，运用Western blot检测P-gp蛋白的表达。结果 两种
50
-1
μ
同系物与西地那非相比具有较低的PDE5抑制活性；10 mol L 的两种西地那非同系物对MCF-7/ADR细胞
·
-1
μ
耐药性的逆转倍数分别是6.36和5.58，20 mol L 的两种西地那非同系物对MCF-7/ADR细胞耐药性的逆转
·
倍数分别是11.83和13.47；两种同系物作用对P-gp蛋白的表达无明显影响。结论 两种新型西地那非同系物
具有较低的PDE5抑制活性，一定浓度的西地那非同系物可显著逆转MCF-7/ADR细胞对阿霉素的耐药。
关键词：西地那非；阿霉素；逆转；肿瘤多药耐药
中图分类号：R730.5 文献标识码：A 文章编号：2095-1264（2014）01-0026-06
doi：10.3969/j.issn.2095-1264.2014.005
Effects of Two Novel Compounds on the Drug Resistance of MCF-7/
ADR cell to Doxorubicin★
1 2 2 2 2 2
HUANG Haibo, JI Heng, GE Ruyi, WU bing, LIANG Yingjie, ZHOU Junli,
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