药物化学—镇疼药.ppt

3. 新镇痛靶点的研究 谷氨酸受体、乙酰胆碱受体、神经肽受体等作镇痛药靶点 可望新型无成瘾性的镇痛药 减少阿片类的用量和副作用 小 结 吗啡及其衍生物 合成镇痛药 阿片受体三点结合特征 镇痛药的研究方向 第六节 神经退行性疾病治疗药物 Drug for neurodegeneration disease 一、抗帕金森病药 antiparkinsonism agents 又称震颤麻痹，是一种中枢神经系统锥体外系功能障碍的慢性进行性疾病，主要症状是受累肢体自主运动时肌肉震颤不止，并表现肌肉强直或僵硬以及运动障碍，并伴有知觉、识别和记忆障碍，是中老年人的常见病。 破坏了DA和乙酰胆碱之间的平衡，最终表现为DA的功能减弱，乙酰胆碱的功能相对亢进，从而引起一系列的帕金森病的症状。 抗帕金森病药物分类 根据作用机制： 拟多巴胺药（dopamine analogs） 外周脱羧酶抑制剂（peripheral decarboxylase inhibitors） 多巴胺受体激动剂（dopamine receptor agonists） 多巴胺加强剂（dopamine-potentiating agents）和其他药物 1.拟多巴胺药 左旋多巴 levodopa 左旋多巴乙酯（LDEE） 1.拟多巴胺药 大部分代谢为DA，主要代谢产物有3，4-二羟基苯乙酸和3-甲氧基-4-羟基苯乙酸，还有小部分经β