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盐酸丁螺环酮含量测定方法及药物动力学研究 摘要 f盐酸丁螺环酮(BuHCl)是新一代的非苯骈二氮杂卓类抗焦 虑症药物，它的抗焦虑作用的强度-9安定相当，该药的特点是 长期使用不产生自身依赖性和欣快效应，不易引起滥用0j本文 应用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定丁螺环酮片剂含 量，并对结果进行了比较，两种方法无显著性差异。本课题参 考文献方法，选择适宜的色谱条件，应用高效液相色谱法测定 盐酸丁螺环酮(BuHCl)及其代谢物卜嘧啶哌嗪(卜pp)在家 兔体内的血药浓度，方法灵敏、专属，BuHCl的标准方程为 Y=0．00145C-0．002 32(r=0．9998)，卜pp的标准方程为 Y=0．001 兔体内药物动力学参数显示：盐酸丁螺环酮由于广泛的肝首过 作用，生物利用度低，为指导临床用药和剂型设计提供理论依 据。 第一部分，盐酸丁螺环酮含量测定方法研究． HCl为溶媒，检测波长为 紫外分光光度法：以0．1mol／L 312nm。用标准曲线法测定盐酸丁螺环酮片剂的含量。 silBDS CN色谱柱(4．6 高效液相色谱法(HPLC)用Hyper X150rr曲)，以甲醇：四氢呋喃：磷酸盐缓)中液=30：6：64为流动 相，流速为1-0mL／m[n，紫外检测波长为238nm，以内标法用样 品峰面积与内标物峰面积比值定量测定盐酸丁螺环酮。 结果：紫外法，盐酸丁螺环酮在19．8-79．4mg／L范围内吸 00．2％ 收度与浓度线性关系良好，r=0．9999，平均回收率为1 10．32-103．2 mg／L范围内峰面积与浓度线性关系良好， 法简便、快速、准确，与HPLC均可做为盐酸丁螺环酮片剂含量 的方法，以控制其制剂的质量。广卅 第二部分，盐酸丁螺环酮及其代谢物在家免体内的血药浓 度测定及药代动力学研究。 f用高效液相色谱法测定家兔体内盐酸丁螺环酮及其代谢物 血药浓度，流动相：甲醇一四氢呋喃一磷酸盐缓冲液(3mmol／L 5：1 1 BDS pH6．8)(1 Si CN柱(4．6× 5：70)，色谱柱：Hyper 片剂绝对生物利用度为21．72％，口服AUC=846．80 gh／L，静注 AUC=974．85 gh／L，结果表明：家兔体内吸收和消除符合一级吸 收的二室模型，为盐酸丁螺环酮的进一步开发及临床应用提供 了有力的数据。r，。 关键词：盐酸丁螺环酮、代谢物、药物动力学、高效液相 色谱法、紫外分光光度法、含量测定 Determinationand of Methods Studies of Pharmacokinetics BuspironeHydrichloride Abstract hydrochloride，is oneofanew ofantianxietydrugs．Itsproperties，both group and been revi