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第五节 局部麻醉药
Local Anesthetics
2011-3-2 1
麻醉药的作用
某些神经(中枢或外周)
的机能可暂时消失,以至
意识、感觉、反射活动消
失
抑制神经系统
―选择性
―可逆
适于外科手术
2011-3-2 2
麻醉药的分类
全身麻醉药(generalanesthetics)
- 吸入麻醉药(气体或易挥发的液体)
- 静脉麻醉药(巴比妥和非巴比妥类)
局部麻醉药(local anesthetics)
2011-3-2 3
Local Anesthetics
局部使用时能够阻断神经冲动从局部向
大脑传递的药物
在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂
时解除疼痛
2011-3-2 4
局部麻醉药作用机理
降低神经细胞兴奋性
不影响静息电位
阻断钠离子传导, 发挥作用
与钠离子通道的某个(些)位点结合
结合位点的精确定位,以及所有的局部麻醉药
如何作用于共同的位点,有待更深入的研究
2011-3-2 5
局部麻醉药分类
●酯类 (普鲁卡因)
●酰胺类(利多卡因)
●氨基酮类
●氨基醚类
其它类
●氨基甲酸酯类
●脒类
2011-3-2 6
一、酯类
共同的基本结构
酯的两部分
芳香酸
氨基醇
2011-3-2 7
盐酸普鲁卡因
Procaine Hydrochloride
盐酸奴佛卡因
2011-3-2 8
1。结构与命名
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
4-Aminobenzoicacid 2- (diethylamino )
ethyl ester monohydrochloride
2011-3-2 9
结构特点
构成酯的两部分
2011-3-2 10
2。合成
Ⅰ+ (Ⅱ+Ⅲ)
2011-3-2 11
3。理化性质
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