叶绿素降解产物与5-对羧基苯基-10,15,20-三间羟基苯基二氢卟吩金属络合物的PEG-叶酸化修饰.pdfVIP

第44卷第4期 精 细 化 工 中 间 体 Vo1．44 No．4 2014年 8月 FINE CHEMICAL INTERMEDIATES August2014 叶绿素降解产物与5一对羧基苯基一1O，15，20一三间羟基苯基二氢 卟吩金属络合物的PEG一叶酸化修饰 李鹏熙 。李东红 (创伤、烧伤、复合伤 国家重点实验室，第三军医大学 大坪医院野战外科研究所第二研究室，重庆 400042) 摘 要 ：对焦脱镁叶绿酸a，脱镁 叶绿酸一a甲酯 ，紫红素一18及 5一对羧基苯基一1O，15，2O一三间羟基苯基 二氢卟吩金属络合物进行 PEG一叶酸化修饰 ，得 到 了一 系列水溶性和光稳定性较好 的光敏剂 ，其结构经 UV、IR、 HNMR、HPLC确 证 。 关键词 ：光敏剂 ；金属卟吩；叶酸；焦脱镁 叶绿酸a；脱镁 叶绿酸一a甲酯；紫红素一18 中图分类号 ：0625．6 文献标志码 ：A 文章编号 ：1009—9212(2014)04～0043—05 PEG-folateModificationofMetal5一(4-Carboxypheny1)-lO，15，20-tris(3-hydroxypheny1)Chlorinand ChlorophyllDegradingProducts LIPeng-xi，LIDong-hong* (StateKeyLaboratoryofTrauma，BurnandCombinedInjury，The2ndDepartmentofResearchInstitudeof Surgery，ThirdMilitaryMedicalUniversity，Chongqing400042，China) Abstract：A seriesofphotosensitizers，with betterwater solubility and lightstability，were synthesized by modifyingpyrophephorbide—a，purpurin-18，methylpheophorbide-aandmetal5一 (4一carb0xypheny1)-10，15，20- tris(3-hydroxypheny1) chlorinewithPEG-folate．TheirstructureswerecharacterizedbyUV-Vis，IR，HPLC， H NMR spectra． Keywords：photosensitizer,metallochlorin；folate；pyrophephorbide-a；methylpheophorbide-a；purpurin-18 1 前 言 镁 叶绿酸一a甲酯 ，紫红素一18及金属 5一对羧基苯 基一10，15，2O一三 间羟基苯基二氢 卟吩进行修饰 ， 叶酸受体是一种在肿瘤细胞膜表面高度表达的 并研究了其水溶性和光稳定性。 蛋 白膜受体。其在肿瘤细胞中高度表达 。而在正常 细胞 中很少表达 ，因此利用叶酸受体进行肿瘤特异 2 实验部分 性治疗受到人们的关注El-2]。二氢卟吩类光敏剂的 2．1 合成路线 光敏期短，光波波长较长，因此具有很强的光敏化 2．2 仪器与试剂 能力和对肿瘤较强 的活性_3]。仍存在水溶性较差 ， 仪器 ：Varian640型红外光谱仪 (美 国Varian 靶向性弱等不足[4_5]。在前期 的研究中，笔者通过 公司 )、DU800型紫外 可见分光 光度计 (美 国 对 5一对羧基苯基一1O。15，20一三间羟基苯基二氢 卟 Beckm