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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2003 ,38 6 :475 - 480 4·75 ·
磷脂膜色谱及其在生物药剂学中的应用
孙 进 , 王淑君 , 程 刚 , 陈济民
(沈阳药科大学 药学院 生物药剂学研究室 , 辽宁 沈阳 110016)
关键词 : 磷脂膜色谱 ; 亲脂性 ; 膜相互作用 ; 跨膜转运
( )
中图分类号: R945. 1 ; R917. 01 文献标识码 : A 文章编号 : 0513 - 4870 2003 06 - 0475 - 06
Immobilized artificial membrane chromatography and
its application in biopharmaceutics
SUN Jin , WANG Shujun , CHENG Gang , CHEN Jimin
( )
Department of Biopharmaceutics , School of Pharmacy , Shenyang Pharmaceutical University , Shenyang 110016 , China
Key words : immobilized artificial membrane chromatography ; lipophilicity ; membrane interactions ;
membrane transport
亲脂性参数在解释药物体内吸收、分布和排泄 对结构相似的苯乙胺衍生物 ,磷脂膜色谱与正辛醇
( ) [4 ]
及预测生物活性等方面的重要性早已被人们认识。 水系统给出相似的亲脂性测量尺度 r = 0985 ;
几种简单有机溶剂水分配系统的模型都曾被用于 但对于由不同化学结构类型药物组成的集合 ,两个
( )
评价药物的亲脂性 ,但其中取得较为成功的为正辛 系统的亲脂性参数间相关性很差 r = 0483 ,数据
醇水系统[1 ] 。在定量构效关系和药物合理设计上 , 点分散[3 ,5 ] ,而脂质水和磷脂膜色谱系统却能给出
( ) [6 ]
它已成为标准疏水性参数 ,构成了药物特征参数的 等同的亲脂性信息 r = 0964 。这是因为磷脂膜
数据库。近年来 ,研究表明正辛醇水系统并不能完 色谱与脂质体水系统的膜界面能较好的模拟生物
(
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