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第 9 卷 第 2 期 . 9 . 2
同 位 素 V o l N o
1996 年 5 月 Journal of Iso topes M ay 1996
99 Tcm 标记抗疟药
NGA -PQ 的肝靶向性研究
管昌田 庞其捷 钟裕国 李铜铃
贺于玲 陈 启 谭天秩
(华西医科大学附一院, 成都 610041)
以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体半乳糖新糖白蛋白( ) 作载体, 通过丁二酰胺桥
N GA
将其与抗疟药磷酸伯氨喹( ) 偶联, 制备了一种肝靶向抗疟药 。经放射性核素显像研究证
PQ N GA PQ
实, 具有明显的趋肝性和受体介导结合特性, 肝最大摄取率高达 80. 0% , 且保留时间较长,
N GA PQ
可能成为优良的受体介导肝靶向抗疟药。
N GA PQ
关键词 99 m 99 m 显像 肝靶向抗疟药
T c T c N GA PQ
磷酸伯氨喹(P rim aqu ine, PQ ) 是疟疾红细胞外期的首选根治药, 但有头昏、恶心、呕吐、紫
绀、药热等副反应, 少数缺乏 6磷酸葡萄糖脱氢酶的患者还可产生急性溶血反应。半乳糖新糖
白蛋白( , ) 是哺乳动物肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体的特异
Galactoyl neoglycoalbum in N GA
性配体, 具有肝靶向药物载体的优良特性[ 1- 3 ]。我们采用N GA 作载体与PQ 偶联, 以期制备一
种受体介导肝靶向抗疟药 , 从而达到增加肝药浓度、提高疗效、减少毒副作用的目
N GA PQ
99 m
的。本文重点报道采用 标记 , 通过动物显像研究 的肝靶向性及其机
T c N GA PQ N GA PQ
理, 并用H PL C 检测验证其结果。
1 实验材料和方法
1. 1 仪器和试剂
Siem en s ZL C 3700 相机;M icro D EL TA 计算机; JH S4 型自动定标器; FT 603 井型
( )
闪烁探头; 型电泳仪; 6 高速液相色谱仪 日本岛津 。 按文献[4 ]制备, 其糖
D YY L C A N GA
( )
的相对密度 半乳糖与白蛋白的摩尔浓度比值 为 21. 7 ±1. 7; 系通过丁二酰胺桥将
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