壳聚糖_聚乙烯醇复合药物缓释微球制备工艺的研究.pdfVIP

应用科技 壳聚糖／聚乙烯醇复合药物 缓释微球制备工艺的研究 常海涛 (泰山医学院化学与化学工程学院，山东泰安271000) 壳聚糖是甲壳素脱乙酰化产物。是甲壳素的主要衍生物。其来源丰富，广泛存在于甲壳纲动物虾、蟹及昆虫的甲壳 和植物细胞壁中。壳聚糖具有良好的生物相客性、低毒性、生物可降解性及可被吸收等特点，有抗茼、防腐、止血和促 进伤口愈合等特殊功能和抗酸、抗溃疡的能力，可阻止或减弱药物在胃中的刺激作用。因此，它是一种良好的药物释 放栽体，可以用做微囊、微球、纳米粒等。作为药物载体它可以控制药物释放、延长药物疗效、降低药物毒副作用，提高 疏水性药物对细胞膜的通透性和药物的稳定性及改变给药途径等，是一种新型药物制剂辅料。但单纯的甲壳素作为 药用辅料效果不是非常理想。聚乙烯醇是一种常用的生物医用高分子材料，对人体无毒副作用。且具有良好的生物降 解性和生物相容性，在医药上被用做药物粘合荆、包衣刺及药物载体[11。对壳聚糖微球通 子材料共混等方法可调控释放性能．而且可使制备的复合裁体比单纯壳聚糖载体成本更 聚乙烯醇复合改性的方法制备了药物缓释微球，并探索了制备工艺对产品性能的影响。 2．壳聚糖／聚乙烯醇复合微球的制备 仪器-5试剂 将一定量的聚乙烯醇加入到壳聚糖的醋酸溶液中。加热至 75℃并在搅拌下使之溶解成透明体系。在室温条件下，再加入 1．仪器 一定量的盐酸左氧氟沙星，搅拌30rain，使之完全溶解，静置去 ／一… Avatar傅立叶红外光谱仪，美国Nicolet公司；S一520扫描 ， 电子显微镜，Fl本Hitachi公司；UV一2100型紫外分光光度仪， 上海精密仪器仪表有限公司；电动搅拌机；电子天平。 2．试剂 壳聚糖(90％脱乙酰度)。济南海得贝海洋生物工程有限公 司；聚乙烯醇一1700，上海国药集团化学试剂有限公司；Span80 乳化剂，化学纯，天津市广成化学试剂有限公司；液体石蜡，分 析纯，天津天大化T实验厂；亚硫酸氢钠、戊二醛，分析纯，上海 国药集团化学试剂有限公司；盐酸左氧氟沙星，上海中科药业 有限公司。 实 验 1．制备原理 在酸催化条件下，壳聚糖和戊二醛反应生成希夫(Shift)碱， 圈1 壳聚糖和戊二醛反应生成希夫碱 反应原理阁如图l所示。 收稿日期：2008-05-01 作者简介：常海涛(1973-)，男，讲师，研究方向为高分子材料的合成与改性。 21 万方数据 庶5( 应用科技 处附近的0一H、N--H伸缩峰变宽，这表明共混膜中壳聚糖分 气泡。然后将其滴加到含有Span80的液体石蜡中，搅拌30min 再用注射器滴加一一定量的交联剂戊二醛，交联固化3h。 子与聚乙烯醇分子有很强的氢键作用，并扰乱了壳聚糖的结晶 向交联固化后的载药微球中加入石油醚分解油相，弃去上 形态。用戊二醛交联后，1602em一一处N—H变形振动吸收峰向低 层，然后加入2％(质量分数)亚硫酸氢钠溶液浸泡1h，用异丙醇 洗涤微球．再在60℃下真空干燥至恒重，即可制得分散性较好 Shift碱吸收峰，说明有c=N结构生成，这是因为壳聚糖上的氨 的载药缓释微球。 基和