伊维菌素聚乳酸纳米粒的制备及质量评价.pdfVIP

《黑龙江畜牧兽医》科技版 2009年4月(上) 103 豳固舄韶觋圈醐 啮国囹国 固国田 胡 颖 ，欧阳五庆 (西北农林科技大学 动物科技学院，陕西 杨凌 712100) 中图分类号：$859．796 文献标识码 ：B 文章编号：1004—7034(2009)04—0103—02 伊维菌素(IVM)是一种新型高效、广谱、低毒、安 2 方法 全的抗生素，对家畜体内外寄生虫均有驱杀作用，并 2．1 伊维菌素聚乳酸纳米粒的制备 且与其他抗寄生虫药物无交叉耐药性。但该药的普 采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备伊维菌素聚 通制剂存在给药维持时间短、需多次给药、应用不便、 乳酸纳米粒 。将由丙酮 (溶有适量聚乳酸和伊维菌 耗费大量人力和物力等缺点。因此，开发长效控释制 素)组成的有机相加到含有一定浓度的F68乙醇／水 剂是临床应用的客观需要 。 组成的水相 中，减压蒸出有机溶剂和部分水，得到带 纳米粒(NPs)具有控制释药、靶向给药和降低毒 有乳光的胶态混悬液，4℃密封避光保存，备用；或经 副作用的特点。近年来，将具有生物降解和相容作用 超速离心(12000r／min离心 3h)得沉淀物，沉淀物 的聚乳酸(PLA)作为载体材料的纳米控释给药系统 冷冻(一5O℃)干燥得白色纳米粒粉末。 的研究异常活跃。对于脂溶性药物，其聚合物纳米粒 2．2 伊维菌素聚乳酸纳米粒的形态观察、粒径及分布 常采用溶剂蒸发法制备，但此法最大的缺点是使用毒 的测定 性较大的有机溶剂和高能量设备，不利于药剂的开发 取适量伊维菌素聚乳酸纳米粒混悬液置于铜网 和工业化生产，而 自乳化溶剂蒸发法能克服以上不 上，用2％磷钨酸溶液染色，再用透射电子显微镜观 足，且操作简单、方便。试验以聚乳酸为药物载体，采 察伊维菌素聚乳酸纳米粒的形态并拍照；另取适量伊 用改 良的自乳化溶剂蒸发法制备伊维菌素聚乳酸纳 维菌素聚乳酸纳米粒混悬液用纯化水稀释后测定平 米粒(IVM—PLA—NPs)，以期为研制出新型伊维菌 均粒径及其分布。 素制剂奠定基础。 2．3 标准曲线的制备 1 材料与仪器 精密称取适量伊维菌素，用 40％乙醇溶解 ，以 伊维菌素(大西农制药有限公司)、聚乳酸(深圳 40％乙醇为空白对照，在200～400nm波长内进行紫 市光华伟业实业有限公司)、马尔文粒径测定仪 外扫描。精密称取适量伊维菌素，置 100mL量瓶中， (Malvem)、BS224S电子天平 (德 国Satorius公司)、 加入40mL乙醇溶解并用纯化水定容；吸取 1．0mL， JEM一1230型透射 电子显微镜 (日本 电子公司)、 用40％乙醇稀释至 10mL制得贮备液；然后分别取 Nicomp388／ZetaPALS激光粒度测定仪(ParticleSizing 贮备液0．5，1．0，2．0，3．0，4．0，5．0mL，用 40％乙醇 System，USA)、UV一9100型紫外分光光度计 (北京瑞 稀释至 10mL，在紫外分光光度计上于 245nm处测 利分析仪器公司)。 定吸收度 ；以吸收度 A为纵坐标，以系列浓度 C (I．tg／mL)为横坐标作回归得标准方程。 收稿 日期 ：2008—04—09 2．4 伊维菌素聚乳酸纳米粒载药量和包封率的测定 作者简介 ：胡 颖(1982一)，女，硕士研究生．