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肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备
及体外释药性质研究
武汉大学人民医院药学部武汉大学药学院
宋金春黄岭陈佳丽
【摘要】
目的:研究肺靶向羟基喜树碱阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。
方法:采用薄膜一冻融法制备羟基喜树碱脂质体:用胁甘露糖修饰脂质体并添加适量十八胺
调节脂质体表面电荷;用葡聚糖凝胶柱.高效液相色谱法测定包封率:用正交实验优选处方;用透
析法考察药物体外释放性质。
结果:制得的脂质体平均粒径为2.286pan,表面电荷为+21.5mV,包封率大于65%,稳定性好。药
物体外释药符合Higuchi方程。
结论:采用薄膜一冻融法,用D甘露糖修饰并添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的
羟基喜树碱脂质体,有助于提高HCPT的肺靶向性。
【关键词】羟基喜树碱;脂质体;冻融;肺靶向
of
Preparationlungtargetinghydroxycamptotheeinliposomes
in
and onreleasevitro
Study
SONG ofWuhan
Jin-chunI,HUANG Hospital
Lin92,CHENJia-li2(1.Departmentofpharmacy,Renmin
of 430072,china)
university,Wuhan pharmacy,Wuhanuniversity,Wuhan
430060,china;2.College
ABSTRACT:
OBJECTIVETo cationic and onthe
liposomesstudy
preparelungtargetinghydroxycamptothecin
releaseofHCPTinvitro.
with
METHODS:The were thinfilmmethod
liposomespreparedby
hydroxycamptothecin
wasusedtocoatthe for actionand
freeze—thawingsteps,D-mannose liposomelungtargeting lipid
membraneWasmodifiedwith were by
stearylamine,Unloadedhydroxycamptotheeinseparated
the of
methodWasusedtodetermine
Sephadex—G50 entrapmentefficiency
chromatography.HPLC
Wasusedtoselectthe
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