甲磺酸帕珠沙星注射液人体药代动力学研究.pdfVIP

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液 人体药代动力学研究 摘 要 四川大学华西医院临床药理研究所 研究生 沈奇 导 师 梁德荣 教 授 指导小组 苗佳 讲 师 徐楠 副教授 目的 研究单次及多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液的药代动力学。 方法 筛选健康受试者12名，静滴甲磺酸帕珠沙星注射液每次500mg, Q12h，每日2次，连续9次;用反向高效液相色谱一紫外法测定血药 浓度，用DASver1.0软件拟合药代动力学参数。结果 受试者静滴甲磺 酸帕珠沙星注射液后，体内过程符合二室模型;连续给药5日，末次的 Cmax,AUC均高十首次，其差异有统计学意义，说明连续用药体内可能 出现累积现象;但Tmax,T,,.ze,C1,MRT等药动学参数比较差异均无统 计学意义。达稳态后的AUCo(-tn)为28.424514.9028mg/L*h,(Css)av 为2.3422土0.4286mg/L,DF为99.48士0.384%:女性和男性受试者主要 药动学参数比较均无无统计学意义。受试者给药期间未出现严重不良反 应。结论 500mg每日两次静滴，在人体内可达到有效血药浓度，可以 作为临床应用的推荐方案。 关键词:帕珠沙星 反向高效液相色谱一紫外法 药代动力学 StudyonpharmacokineticsofPazufloxacin inhealthyvolunteers Postgraduate ShenQi Tutor LiangDerong Director MiaoJia XuNan Abstract:Objective Toinvestigatethepharmacokinetics of Pazufloxacin mesilate injection after single and multiple-dosesintravenously.MethodsTwelvehealthyvolunteers wereadministrated500mgPazufloxacinmesilatetwiceadayfor 5days.TheplasmaconcentrationsweredeterminedbyRPHPLC-UV methodandthepharmacokineticparameterswerecalculatedby DASver1.0software.RusultsThepharmacokineticsofpazufloxacin isfittotwocompartmentmodel.Thereissignificantdifference inCmax,AUCbetween thefirstandthe last.Thatindicates theremayhaveaccumulationaftersuccessiveadministration.The meanstableconcentration(Css)avwas2.3422土0.4286mg/L,AUCss was28.4245土-4.9028mg/L*h,DFwas99.48土0.384%.Noserious adverseeffectwasobservedinvolunteers.Conclusion Effective concentrationinvivocouldachievedafterintravenousinfusion of500mgPazufloxacinmesilatetwiceadayandnoaccumulation inhumanbodywasobservedfor5daysadministration.Thedosing schedulewasrecommended. Keyword