抗肿瘤药物发展综述.docVIP

抗肿瘤药物发展综述 于玲1学号200821109 （1．江苏盐城卫生职业技术学院08药剂（2）班） 摘要：近几年来抗肿瘤药物新进展，包括新的细胞毒性抗肿瘤药，针对关键靶点的新型抗肿瘤药如摘要:细胞色素P450(CYP)代表了一大类可催化大量内源性和外源性底物代谢的亚铁血红素酶系.肿瘤治疗中靶向CYP酶系的第一个成功应用是治疗乳腺癌的高效CYP19抑制剂(芳香酶)的开发.芳香酶抑制剂为雌激素依赖型肿瘤的激素去势疗法开辟了新纪元.本文首次全面分析了在药物开发中通过抑制或利用CYP酶系治疗肿瘤的策略.关键词:细胞色素P450酶系统;抗肿瘤药细胞色素P450(CYP)是一类普遍存在的包含单铁原卟啉辅基的亚铁血红素的蛋白质大家族.大多数CYP(分为,Ⅱ级)以各种单氧合酶形式存在.按功能,CYP可分为两类:(1)在内源性分子代谢中起特异性作用(如激素);(2)非特异性作用于外源性分子(如药物,化学药,天然产物等).所有这些CYP都可为化疗及化学防护提供可能的靶点.绝大多数的CYP曾经被认为是特异性肝酶.研究表明,负责维生素A(全反式维A酸;ATRA)和维生素D(1α,25二羟基维生素D)抗肿瘤代谢产物代谢的CYP表达,是由其在靶细胞中(包括肿瘤)的底物所诱导的.已确定CYP家族中的CYP1,CYP2,CYP3存在于健康和癌变肝外组织中.最近已确定CYP2