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第十七讲 速释固体制剂 2014/6/10 1 第一节 概述 一、定义; 二、特点; 三、分类 第二节 分散片 一、定义; 二、特点; 三、辅料; 四、制备 第三节 口腔崩解片 一、定义; 二、特点; 三、辅料; 四、制备 2014/6/10 2 第一节 概述  一、定义  指服用后能快速崩解或快速溶解的固体制剂。  发展概况  出现于20世纪初，1908，Bringer G。M。用溶解度不 同的物质制成片剂，遇水后，易溶性成分首先溶解，形成 蜂窝效应使难溶性成分发生崩塌，从而使整个片子快速崩 解成颗粒。  1927，Aapp B 泡腾崩解，喹宁速崩片  60年代，固体分散技术，  70年代底，冻干得高孔隙结构，  90年代，粘合剂，崩解剂 2014/6/10 3  二、特点  1、速崩、速溶、起效快。  2、吸收充分，生物利用度高。  3、肠道残留少，毒副作用低。  4、服用方便。  三、分类  根据崩解机制分为  速崩片：分散片  速溶片：速溶片 2014/6/10 4 第二节 分散片  一、定义  指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。  分散片中的药物应是难溶性的。  分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口 中吮服或吞服。 2014/6/10 5  二、特点  1、速崩（在19～21℃水中3min 内完全崩解）、 速效、高效  2、服用方便  3、制备工艺简单，稳定性强  4、需将原料药微粉化，增加了生产工序；  5、需良好的崩解剂，成本较高；  6、使用的崩解剂量大，对包材的阻湿效果要 求高 2014/6/10 6  三、辅料  分散片速崩是由于所选择的崩解剂具有不溶于水 与吸湿性强的特点，水分子通过毛细管作用或膨 胀作用渗透进入片剂之中，吸水后粉粒膨胀而不 溶解，不形成胶体溶液，不阻碍水分子的继续渗 入而影响片剂的进一步崩解。  交联羧甲基纤维素钠 （5-10%），交联羧甲基淀 粉钠：二者具有强烈的溶胀性能，少量的微粉化 的疏水性药物分散在其中，可避免药物粉末重新 聚结，又能增大润湿表面，所以，高浓度时对疏 水性药物起到润湿和分散作用，能大大改善药物 的溶出。 2014/6/10 7  交联聚维酮：溶胀性较弱，崩解性能主要是基于毛 细管作用，它不能有效润湿疏水性药物，不能有效 增溶。  微晶纤维素：是速崩制剂应用最广的一种辅料，具 有海绵状的多孔的管状结构。受压时，其多孔结构 由杂乱无章而成为线性排列，遇水后，水分子进入 片剂内部，破坏微晶之间的氢键，促使片剂速崩。 可压性好，适合于直接压片法。由于它溶胀性能 弱，一般不单独用作崩解剂，往往和其它溶胀性能 强的辅料如低取代羟丙基纤维素联合使用，兼有稀 释剂和干粘合剂的作用。 2014/6/10 8  低取代羟丙基纤维素：有好的吸湿性，遇水溶胀 而不溶解。具有毛糙的表面结构，