甘遂药材有毒成分、有效成分及其质量控制标准研究现状.pdfVIP

2010年3月 第 l2卷 第3期 中国现代中药 ModemChineseMedicine MaL2010 Vo1．12 No ． 3 瓣 甘遂药材有毒成分 有效成分及其质量 控制标准研究现状△ 程显隆 ，刘军玲 ，肖新月 ，马双成 (1．中国药品生物制品检定所，北京 100050；2．安徽省食品药品检验所，安徽 合肥 230051) [摘要] 综述了甘遂的化学成分、生物活性、分析方法及其质量标准方法的研究进展，为更深入研究开发甘 遂及建立安全有效质量标准提供理论依据。 [关键词] 甘遂；化学成分；生物活性；分析方法；质量标准 甘遂始载于 《神农本草经》，列为下 品。现行 生物活性 的研究进展、质量评价标准情况进行 《中国药典》收载的甘遂为大戟科 (Euphobiaceae)大 综述 。 戟属 (Euphorbia)植物甘遂 EuphorbiakansuiT．N． 1 甘遂化学成分研究 LiouexT．P．Wang的干燥块根 。性寒，味苦；有 毒 。具有泻水逐饮的功能。用于水肿胀满，胸腹积 甘遂主要含有 巨大戟二萜醇型 (Ingenane)、假 水，痰饮积聚，气逆咳喘，二便不利…。通常认为 白榄酮型 (Jatrophane)二萜类化合物，大戟醇 型 其毒性较强，临床使用剂量十分有限，过量则引起 (Euphane)、甘遂醇型(Triucallane)三萜类化合物及 其他成分 J。 腹痛、腹泻 ，严重时会 出现剧烈呕吐、血压下降、 脱水和呼吸衰竭等症状。炮制后可降低其毒性 ，缓 1．1二萜类成分 和峻泻作用 J。现代研究表明，甘遂化学成分具 1．1．1巨大戟烷型二萜类化合物 巨大戟烷型二萜 有抗癌抗肿瘤活性、抗生育、抗病毒、抗胰腺炎等 醇型化合物(化合物1～28)多为 13一Oxyingenol(13一 作用，可影响免疫系统的特异性_3J。由于 《中国 氧化巨大戟萜醇)和 20一Deoxyingenol(20-去氧巨大 药典》(2005年版)甘遂项下只收载了性状、显微 戟萜醇)的衍生物，属于多氧二萜化合物，其基本 鉴别、薄层鉴别、水分、灰分、浸出物项 ，无法有 母核是 由5／7／7／34个环稠合而成，C-8和 C-10间 效控制其质量，为此我们开展了甘遂的有毒成分、 通过酮基桥而连接_4]，C．1，2的双键存在于 B环， 有效成分及其检测方法和甘遂药用安全性 、有效性 C_4为 ．羟基，A／B环为反式骈环一个环丙烷构成 的质量控制标准研究。本文就甘遂 的化学成分及其 D环 。化合物 1～28的结构式见图1。 l7 6 R 27RI=COCH(CH3)CH(CH3)2R CH2OCO(CH2)14CH3 R3OCO(CH：)。CH [基金项 目] 国家科技支撑计划项 目(2006BAI14B01)——常见与重要药品安全标准研究 [通讯作者] 肖新月，Tel：(010E—mail：xiaoxy@nicpbp．org．en · 6 · 2010年3月 第 12卷 第 3期 中国现代中药ModemChi