神经性疼痛和癫治疗新药普瑞巴林.pdfVIP

药学服务与研究 PharmCare＆ Res 2010Feb；10(1) 刘玮晔，等．神经性疼痛和癫痫治疗新药普瑞巴林 ·51 · · 新药介绍 · 神经性疼痛和癫痫治疗新药普瑞巴林 刘玮晔 ，董国强，孙 滢，张万年，盛春泉 [摘 要] 美 国FDA于 2004年批准普瑞 巴林作为治疗糖尿病性周 围神经性疼痛和带状疱疹神经痛 的药物 。本文综述 了近 年来的相关临床研究情况，并总结了普瑞巴林的药理学、药动学、疗效及耐受性。 [关键词] 普瑞巴林；神经性疼痛；癫痫 ；综述 [中图分类号] R745，R971．6 [文献标识码] A [文章编号] 1671-2838(2010)010051O4 Pregabalin：anew drugforthetreatmentofneuropathicpainandepilepsy LIU W eiye。。。，DONG Guoqiang ，SUN Ying。，ZHANG W annian ，SHENG Chunquan (1．Undergraduateof2006Grade， SchoolofPharmacy，Second Military MedicalUniversity，Shanghai200433，China；2．DepartmentofMedicalChemistry， SchoolofPharmacy，Second Military MedicalUniversity，Shanghai200433，China；3．OutpatientDepartment，NavalMedical ResearchInstitute，Shanghai200433，China) [ABSTRACT] Pregabalinwasapprovedforthetreatmentofneuropathicpainassociatedwithdiabeticperipheralneuropathy andpostherpeticneuralgiabytheUnitedStatesFoodandDrugAdm inistration (FDA)in2004．Inthispaper，recentadvancesof clinicalresearchonpharmacology，pharmacokinetics，therapeuticefficacyandtolerabilityofpregabalinarereviewed． [KEYWORDS] pregabalin；neuropathicpain；epilepsy；review [PharmCare＆Res，2010，10(1)：51-54] 普瑞巴林 (pregabalin，商品名 Iyrica)是神经递 亚单位结合 ，从而导致谷氨酸和去 甲肾上腺素等神 质 丫一氨基丁酸 (GABA)的类似物 J。2004年 12 经递质释放减少l2]。由于神经疼痛 、癫痫和焦虑症 月 ，美国FDA批准普瑞 巴林作为治疗糖尿病性神 等疾病与神经元过度兴奋 、神经递质释放增加有关 ， 经痛和带状疱疹神经痛的药物上市。普瑞巴林是美 普瑞 巴林能够有效抑制该过程 ，从而产生治疗作用。 国和欧洲认可的第一个同时适用于治疗上述两种疼 2 药动学特点 痛的药物。2005年 6月 ，普瑞巴林获批用于辅助治 疗成年人局部发作性癫痫。2006年 3月，欧盟批准 不同剂量普瑞 巴林 的 口服生物利用度均为 普瑞 巴林作为治疗广泛性焦虑障碍和社交性焦虑障 90 以上 。普瑞 巴林的吸收部位主要在结肠近端 ， 碍的药物。目前 ，FDA正考虑是否批准普瑞 巴林用 给药后约 1h达峰浓度 (C )。该药显示可预测 的 于成人一般焦虑障碍和社交焦虑障碍的辅助治疗。 线性药动学特性 ，AUC和 c 与单次或多次给药的