地特胰岛素：新型长效胰岛素类似物的特点和优势.pdfVIP

新药推介 雹圜 地特胰岛素：新型长效胰岛素类似物 的特点和优势 中国人民解放军海军总医院内分泌科 郭启煜 1921年，Best；~HBanting分离出胰岛素，从 定输出和使基础状态血糖维持在正常水平的主要调 _I-此开始 了糖尿病治疗的新纪元。随后 ，药 节 因素。同时，对于糖尿病患者而言，空腹血糖的 用胰 岛素经历了两次具有里程碑意义的历史飞跃 ： 控制也是整体血糖稳定的一个重要标志 。而使用基 从动物胰岛素到人胰岛素、再到胰岛素类似物 。目 础胰 岛素治疗是控制糖尿病患者空腹血糖的最有效 前，各种各样胰岛素及其类似物的广泛应用，已经 方法。 使胰 岛素治疗从单纯的延长生命衍变为一种颇具艺 传统的鱼精蛋白锌(NPH)胰岛素，白问世以来 术技巧 的治疗手段 。内分泌 医生不但要会用胰 岛 给无数糖尿病患者带来福音 。但是 ，因其具有吸收 素 ，更要懂得如何针对患者选择合适的胰岛素 ；既 变异大、作用时间短、作用峰值明显、低血糖发生 要最大程度地使患者的糖代谢状态接近正常，又要 率高等问题，正在 日益被广泛使用的长效胰岛素类 尽可能地减少低血糖和体重增加风险。其中，基础 似物所替代 。与NPH不 同，作为长效胰 岛素类似 胰岛素在糖尿病治疗领域一直 占有重要地位 。新型 物 ，地特胰岛素和甘精胰 岛素的作用持续时间长达 的长效胰 岛素类似物——地特胰岛素 ，以其分子安 24xJ~时并且作用 曲线平缓，在有效降糖的同时 ，显 全性高、吸收变异性小、低血糖发生率低、体重增 著减少夜间低血糖风险。Klein等对地特胰岛素和 加少等独特优势，在糖尿病 日益肆虐的今天 ，发挥 甘精胰 岛素进行的头对头钳夹研究表明，芮者的作 着极其重要的作用。 用持续时间长达24I]~时并且 曲线平缓，在临床相关 的0．4~Jl0．8Uk／g~J]量下，具有近似的药效学曲线 J。 长效胰岛素类似物的特征 HeiseT~1]PieberTR根据检索到的lo／P关于地特胰 在短短的八十年 间，胰 岛素 的发展进程 由简 岛素和甘精胰岛素的钳夹试验，进行的综述分析表 单的动物胰腺提取物更新至越来越人性化的胰岛素 明，在0．35-0．8U／kg的临床相关剂量范围内，地特 类似物。根据生理性胰 岛素的分泌情况 ，糖尿病的 胰岛素和甘精胰 岛素的平均作用持续时间在 1型糖 胰岛素治疗可将胰岛素制剂分为餐时胰岛素和基础 尿病 (T1DM)中接近24sJ~时，而在2型糖尿病(T2DM) 胰岛素 ；前者包括速效胰岛素类似物和短效人胰 岛 中至少241b时 j。一项双盲、随机 、交叉研究比较 素 ，用来模拟正常人用餐后追加分泌 的胰 岛素高 了l天1次地特胰岛素和甘精胰 岛素的疗效 ：在相似 峰；而基础胰岛素ⅢIJ包括中效人胰 岛素和长效胰 岛 剂量下，地特胰 岛素和甘精胰 岛素具有相似24xJ,时 素类似物 ，它们能模拟两餐之 间、夜 间以及空腹的 血糖谱 ]。BlondeL等在244例 口服降糖药(OAD)控 基础胰岛素水平。一个体重指数(BMI)正常的人平 制不佳的T2DM中的研究表明，1天 1次地特胰岛素 均每 E1分泌胰岛素大概在20～50U之间，其中基础 可使64．3％的受试者达：~jIHbA 7％的血糖控制 目标 胰 岛素约占50％。机体 内源性的糖生成主要来源干 (图1)，并在最后4周内，近50％的患者在没有低血 肝脏糖异生和糖原分解 ，空腹状态下的基础胰岛素 糖发生的情况下达到了HbA 7％的控制 目标 。另 与升血糖的拮抗激素相互平衡作用 ，是保证肝糖稳 有多项研究一致表 明，显著改善血糖控制的同时 ， 药品评价 2010年第7卷第3期 37 新药推介 圈图