兽用微球制剂的生物学特性和制备方法.pdfVIP

维普资讯 兽 用 微 球 制 剂 的 生 物 学 特 ，陡和 制 各 方 法 张魁华，张小云，邱电 广东大华农动物保健品有限公司 广东新兴 527400) 微球系是指药物溶解或分散在辅 缓释微球、地西泮缓释微球均较原药 使药物随之到达靶区周围很快达到所 料中形成的粒径为 l～250um微小球 物作用廷长，异烟肼微球在小鼠体内 需的药物浓度，可以降低用药剂量 ， 状实体，属于基质型骨架微粒。它可 T1／2廷长4．5倍，丙氨瑞林缓释微球 减少药物对人体正常组织的毒副作用。 以作为药物的载体而成为一种新的给 注射剂治疗子宫内膜异位症在大鼠体 莪术油明胶微球的动物肝动脉栓塞研 药系统，也可以包载一种或者多种药 内的作用持续时间可达 6～8周，而 究结果表明，荷瘤大鼠的平均肿瘤生 物，或者包载阻滞剂、促进剂和磁性 普通粉针剂需要每天注射一次。 长抑制率为94．5％，平均生命延长率 粒子。 (二)增加药物的靶向性 静脉注 为 l17．9％，与对照组相比，能显著性 微球用于药物载体的研究始于20 射的微球，粒径小于 1．4 m者全部通 抑制肿瘤生长 (P0．01)和延长大鼠 世纪 70年代中期，近年来研究发展十 过肺脾部停 留。异烟肼微球在小鼠体 生存时间 (PO．01)。地西泮缓释微 分迅速。药物制成微球后，因其可以 内药物分布的研究结果表明，制成微 球比原药具有明显的长效作用 ，生物 掩盖药物的不良气味及 口味、提高药 球后肺内药物浓度的相对分布百分率 利用度明显提高，用该微球给药后可 物的稳定性、防止药物在 胃内失活或 由8．12％提高到 32．52％，提高 4倍。 在小于镇静剂量时即可产生明显抗焦 减少对 胃的刺激性、以控释或缓释的 利福平白蛋白微球、复方阿霉素磁性 虑效应而不影响日常活动。 方式释放其中药物、对特定器官和组 白蛋白微球、中药草乌白蛋白微球等 (四)提高药物的稳定性 随着重 织的靶向性等优越性。随着高分子材 均属于通过控制粒径大小达到被动靶 组 DNA技术的发展，基因工程肽和 料研究的不断深入，大量新型的具有 向。进一步的研究发现，连接有配基、 蛋白质药物的大规模生产已成为现实。 良好生物相容性和体内可降解的材料 抗体、酶的微球可主动地到达受体、 与传统的化学合成药物相比，肽类药 被用作各种给药系统的载体，为微球 抗原、酶底物等所在的靶部位。将 5一 物具有毒副作用小、易吸收 的特点， 制造的研究创造了更大的空间。微球 氟尿嘧啶先用牛血清 白蛋白制成微球 但此类药物在 胃肠道中极易被蛋白水 制剂已经成为近年来缓控释剂研究的 再用壳聚糖固化后进行生物素化 (与 解酶水解，仅限于注射给药。再者肽 热点。 亲和素构成一种新型生物反应放大系 类药物在循环系统中生物半衰期较短， 统，以此微球进行体外抗癌活性研究， 需要多次注射给药，另外多数肽类药 微球的生物学特性 结果表明，生物素一亲和素化受体介 物通过生物屏障的能力较差，因此这 导的生物素化壳聚糖微球能与体外培 类药物以合适载体材料制成微球可以 (一)控制药物 的释放速度以达 养的肝细胞特异结合并有显著的抗肿 显著提高药物的稳定性和生物利用度。 到长效缓释 目的 药物包封在微球内 瘤作用和较低的毒副作用。另据报道， 对化学药物制备微球后也可以达 后，具有明显的控制释放及延长药物 氟尿嘧啶半乳化糖 白蛋白微球、联糖 到改变给药方式。用氟比洛芬为模型 疗效