星形两亲性嵌段共聚物的自组装及其药物控释行为研究.pdfVIP

陈卫星等：星形两亲性嵌段共聚物的自组装及其药物控释行为研究 星形两亲性嵌段共聚物的自组装及其药物控释行为研究。 陈卫星，范晓东，刘郁杨 (西北工业大学理学院应用化学系，陕西西安710072) 要： NanoZS型 摘 考察了星形两亲性嵌段共聚物--C 采用英国Malvem公司的Zetasizer (CH20COCH2一PS蜘一b-PDMAlll)‘在选择性溶剂中激光粒度分析仪(DLS)测试胶束粒径及不同环境中胶 的自组装过程，通过DLS研究了嵌段共聚物组装成胶 束的粒径及粒径分布，并采用TEM观察了胶束的形 透射电子显微镜(TEM)观察胶束的形态和尺寸，加速 貌。研究了在不同的pH条件下，胶束粒径随温度的 升高而变化的现象；以及胶束在去离子水及pH一10外分光光度计(UV)检测缓释药物浓度。 的缓冲溶液中对CLB的控制释放行为。结果发现：嵌 2．2胶束制备、载药及形貌观察 段共聚物在选择性溶荆中可自组装成粒径均匀的球形 将25．0mg共聚物加入到2mlDMF中，充分溶解 聚集结构，粒径在406nm左右，粒径分布为0．113}在 后，逐滴加入去离子水，当出现混浊时停止滴加，搅拌 pH10的缓冲溶液中，胶束浓度较小时，粒径随温度3h，再加入去离子水约10ml，搅拌过夜，然后装入透析 的升高而减小，而浓度较大时胶束粒径则会增加并发 生胶束同的聚集直至沉淀析出，在去离子水中，胶束能 结束后将胶束溶液装入25ml容量瓶定容，得到胶束浓 够有效地加载药物并能延长药物的释放时间。 关键词：两亲性；嵌段共聚物；自组装；药物控释；苯 的缓冲溶液中透析48h，测定其胶束粒径及粒径与温 丁酸氮芥 度的变化趋势。 中图分类号：TB324；0631．1文献标识码：A 将25．Omg共聚物和25．OmgCLB充分溶解于 文章编号：1001—9731(2008)04—0663—04DMF中，滴加去离子水，当出现混浊时停止滴加，搅拌 3h，再滴加去离子水约10ml，搅拌过夜，然后装入透析 l 引 言 两亲性嵌段共聚物分子是由亲水和疏水链段组 药胶束溶液在高速离心机上分离后，取出上清液装入 成，整个大分子的结构及亲水、疏水链段的分布可对共 25ml容量瓶中定容．各取胶束5m1分别于去离子水 聚物的性能产生重要影响。由于两亲性嵌段共聚物结 构的特殊性，其在选择性溶荆中[1]可以自组装成尺寸 液，测定其缓释性能。 较小的胶束，根据选择溶剂的不同，能形成球形、囊泡 用铜网在胶束溶液中取样，红外灯烘干，常温下通 形、棒状、蠕虫状[2～，以及环形c‘]及螺旋形cs]等。正过TEM于120kV下观察胶束形貌。 是这种特性可使其应用于乳液稳定剂、表面活性剂以 将空白胶束及载药胶柬分别放在样品池中，于25 Nano 及药物包覆、靶向给药等生物医药学领域[6】． 及37℃下用Zetasizer ZS型粒度分析仪测试胶 研究了星形嵌段共聚物在水溶液中自组装所形成 胶束的尺寸及其分布，研究了在不同pH条件下胶束 胶束粒径随温度的变化趋势。 的温度敏感性I并考察了胶束与抗癌药物苯丁酸氮芥 2．3共聚物胶束药控释放性能测定 (CLB)的载药包覆以及药控释放的过程及机理。 取载药胶束溶液5ml装入透析袋中，再将透析袋 浸入装有20ml去离子水的广口瓶中，于37℃恒温水 2 实 验 浴中测试。取5ml透析液，再补充5ml