人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的体外释放和大鼠的在体吸收.pdfVIP

Bulletin2009 ·923· 中国药理学通报Chinese Jul；25(7)：923—6 Pharmacological 人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的体外释放和大鼠的在体吸收 罗德风，叶建涛，张毅珊，刘德育 (中山大学药学院。广东广州510089) 中国图书分类号：R-332；R282．71；R284．1；R333．3； 关键词：人参皂苷Rd；固体脂质纳米粒；体外释药；肠吸收； 969．1 R446．11；R 药物动力学；血药浓度 文献标识码：A文章编号：1001—1978(2009)07—0923—04 摘要：目的研究人参皂苷Rd固体脂质纳米粒(Rd．SLN)的人参皂苷Rd(ginsenosideRd)是人参及三七的 体外释药特性、在大鼠肠道的吸收和体内药物动力学行为。 主要活性成分之一，对血液系统、心血管系统和神经 方法采用透析法测定Rd—SLN体外释药速率；通过大鼠在 系统等具有广泛的作用¨J。然而，由于人参皂苷Rd 体分段肠回流实验，研究Rd—SLN的肠道吸收行为；建立血 在水中的溶解度小，口服后经胃肠道吸收的药量少， 浆样品中人参皂苷Rd的HPLC分析方法，在大鼠灌胃给药 且存在明显的首过效应，生物利用度低，直接影响临 后测定不同时间的血药浓度，观察Rd—SLN在体内的吸收和 床疗效。固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles， 药动学特征。结果Rd-SLN具有缓释特征。在十二指肠和 SLN)是近年来发展起来的一种新型纳米给药系统， 空肠段，Rd．SLN与人参皂苷Rd对照溶液的吸收率差异没有 显著性；在回肠和结肠段，Rd-SLN与对照溶液的吸收率差异利用纳米粒的粘附性可增加载药粒子在药效部位或 有显著性。Rd．SLN在回肠段的吸收率高于其它肠段。与对药物吸收部位的停留时间和接触面积，能够促进吸 照组相比，Rd—SLN组的血药浓度水平维持时间更长，其收J陛差的药物在肠道的传递，从而提高生物利用 C。“、MRT、AUMC和AUC均明显增加。结论Rd—SLN具有 度【2]。纳米粒包裹药物后还可以实现缓慢持续地 一定的缓释作用，其在回肠的吸收优于其他肠段，并且能明 释放药物，达到长效的效果【3J。本课题组前期研制 显提高人参皂苷Rd的生物利用度。 了人参皂苷Rd固体脂质纳米粒(Rd—SLN)，其粒径 收稿日期：2009—02—01，修回日期：2009—04—22 和包封率等指标均符合中国药典规定的要求。本文 基金项目：国家“十五”重大科技专项“创新药物和中药现代化”资助 观察了Rd．SLN的体外释药、大鼠在体肠吸收和灌 项目(No2002AA223228) 胃给药后的药动学特征，为其口服制剂的设计提供 作者简介：罗德风(1981一)。女，硕士，研究方向：中药新剂型及药理生物药剂学依据。 学，Tel：020E—mail：luodefengl8@163．tom； l材料 刘德育(1953一)，男，教授，硕士生导师，研究方向：中药 1．1试剂与仪器人参皂苷Rd(由中山大学药学 新剂型及药理学，通讯作者，Tel／Fax：020E— mail：li